製品名 ソマゾン注射用10mg

一般名
Mecasermin(Genetical Recombination)
薬効分類
糖尿病治療薬
 >ソマトメジンC
価格
10mg1瓶(溶解液付):43570円/瓶

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患における高血糖、高インスリン血症、黒色表皮腫、多毛の改善

    • インスリン受容体異常症A型、インスリン受容体異常症B型、脂肪萎縮性糖尿病、妖精症、ラブソン・メンデンホール症候群
  • 下記疾患における成長障害の改善

    • 成長ホルモン抵抗性の成長ホルモン単独欠損症Type1A、ラロン型小人症

用法・用量

  • 下記疾患における高血糖、高インスリン血症、黒色表皮腫、多毛の改善

    • インスリン受容体異常症A型、インスリン受容体異常症B型、脂肪萎縮性糖尿病、妖精症、ラブソン・メンデンホール症候群

      • 通常、1回0.1~0.4mg/kgを1日1~2回食前皮下に注射する。1日1回投与のときは朝食前に、1日2回投与のときは朝食前と夕食前に投与する。
  • 下記疾患における成長障害の改善

    • 成長ホルモン抵抗性の成長ホルモン単独欠損症Type1A、ラロン型小人症

      • 通常、1回0.05~0.2mg/kgを1日1~2回食前皮下に注射する。1日1回投与のときは朝食前に、1日2回投与のときは朝食前と夕食前に投与する。
  • 投与量は原則として低用量より開始し、症状及び検査所見に応じて投与量、投与回数を上記の範囲内で適宜増減する。注射に際しては、本剤1バイアルに添付の日本薬局方生理食塩液1mLを加えて溶解する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 悪性腫瘍のある患者[本剤が細胞増殖作用を有するため。]
副作用
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
重篤な肝又は腎機能障害
下垂体機能不全又は副腎機能不全
下痢、嘔吐等の胃腸障害
飢餓状態、不規則な食事摂取
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者(高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等)

重要な基本的注意

SD系ラットに本剤を53週間投与した動物実験において腺癌を含む乳腺腫瘍が発生したとの報告があるので、本剤の適用にあたっては患者における本剤の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
過敏症等の反応を予測するため、使用に際しては十分な問診を行うとともに、あらかじめ本剤によるプリック試験を行うことが望ましい。
低血糖を起こすことがあるので、注意すること。また、低血糖に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させ、患者自らも対処できるように十分指導すること。
連続投与した場合、本剤に対する抗体が生じることがある。抗体の産生により効果の減弱がみられる場合には、投与を中止すること。
インスリン受容体異常症に用いる場合は、急を要する場合以外は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分行ったうえで適用を考慮すること。

適用上の注意

投与経路
本剤の適用は皮下注射に限る。
調製方法
用時、添付の日本薬局方生理食塩液1mLを加えた後、静かに円を描くように回して溶解すること(激しく振盪しないこと)。溶解後はできるだけ速やかに使用すること。
投与部位
皮下注射にあたっては、注射部位を上腕、大腿、腹部、臀部等広範に求め、順序よく移動し、同一部位に短期間内に繰返し注射しないこと。
アンプルカット時(添付の溶解液)
ガラス微小片の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。
本剤の血糖低下作用はほぼ用量依存的であるが、血漿蛋白結合に非線形性(血漿蛋白結合率が血中ソマトメジンC濃度に依存して変化する)が認められるため、本剤の適用にあたっては、以下の基準を目安に投与量、投与回数の適宜増減を行う。(「薬物動態」の項参照)
インスリン受容体異常症
治療開始に先立ち、症例ごとに本剤の低用量(0.1mg/kg)から順次適当量を朝食前に単回皮下投与し、投与後の血糖値、血中インスリン値、血中ソマトメジンC濃度等の検査値の推移及び随伴症状の観察に基づき、治療用量、1日投与回数を設定する。治療投与への移行後は、それらの項目及び臨床症状(成長促進作用から考えられる臨床所見を含む)の定期的観察を行い、投与量、投与回数を適宜増減する。
成長ホルモン抵抗性小人症
治療開始に先立ち、症例ごとに本剤の低用量(0.05mg/kg)から順次適当量を朝食前に単回皮下投与し、投与2~4時間後の血中ソマトメジンC濃度が同年代の生理的レベルの上限を著しく越えず、また随伴症状を認めない投与量を治療用量とする。1日投与回数は、単回投与後の血中ソマトメジンC濃度の持続時間から設定する。治療投与への移行後は、血中ソマトメジンC濃度及び血糖値を含む各種臨床所見の定期的観察を行い、投与量、投与回数を適宜増減する。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量に留意し、定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

薬物動態

血中濃度
健康成人(5例)に対照として生理食塩液を皮下投与した場合の血漿中IGF-I濃度はほぼ一定で、173~197ng/mLの変動を示したが、本剤0.06及び0.12mg/kgを単回皮下投与した場合、投与後3~4時間目に最高血中濃度(それぞれ約400及び480ng/mL)に達した。また、0.1mg/kgを1日1回7日間反復皮下投与した場合、投与2日目に定常状態に達した。
インスリン受容体異常症患者(13例)に本剤0.1~0.4mg/kgを単回皮下投与した場合、投与3時間後に最高血漿中濃度(Cmax)に達し、Cmaxは投与量の増加とともに上昇した。また、0.1~0.25mg/kgを1日2回反復皮下投与した場合、投与後7日目までに定常状態に達した。
成長ホルモン単独欠損症Type1A(2例)では投与前値が18ng/mLと極めて低かったが、本剤0.05~0.2mg/kgを単回皮下投与したとき、83~699ng/mLのピーク値を示した。その後血漿中濃度はゆるやかに減少し投与24時間後の濃度は前値と差がなかった。ラロン型小人症の1例も投与前値は≦4ng/mLと低く、0.05~0.15mg/kgの単回皮下投与に対し投与後3時間値は72~205ng/mLであった。成長ホルモン単独欠損症Type1A及びラロン型小人症各1例に反復皮下投与したときの血漿中濃度はそれぞれの患者でほぼ一定であり、速やかに定常状態に達していると考えられた。
血漿中蛋白結合率
内因性ソマトメジンCは血漿中で分子量約150KD及び40KDの蛋白と結合しており、ソマゾン無添加時には遊離型は存在せず、蛋白結合率はほぼ100%であった。ソマゾンを添加すると、40KD分画の結合量はやや増加したが、150KD分画の結合量はほとんど変化せず、結合の飽和が示唆された。一方、遊離型ソマトメジンCの割合はソマゾンの添加量の増加とともに増加し、血漿蛋白結合率はソマゾン1,000及び2,500ng/mL添加時には、それぞれ13.3%、8.3%に低下した。