製品名 シグマート錠2.5mg
シグマート錠5mg

一般名
Nicorandil
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >冠拡張薬
価格
2.5mg1錠:12.9円/錠
5mg1錠:14.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症

用法・用量

  • ニコランジルとして、通常、成人1日量15mgを3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
肝機能障害、黄疸(頻度不明注2)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明注2)
血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍(頻度不明注2)
口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2)自発報告を含むため頻度不明
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な肝障害のある患者[本剤投与中に肝機能検査値異常があらわれることがある。]
緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤の投与開始時には、硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による拍動性の頭痛を起こすことがあるので、このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
湿気を避けて涼しいところに保管するよう指導すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下し、副作用が発現しやすいことが推定されるので、本剤投与の際には少量から投与するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立されていないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。

小児等への投与

小児に対する安全性は確立されていない。

薬物動態

血中濃度
健康成人5例にシグマート錠5mg2錠(ニコランジルとして10mg)を単回投与したとき、以下のようなパラメータが得られた。
AUC0-4(hr・ng/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
平均262.5±43.1152.3±29.20.55±0.120.75
注6)本剤の10mg単回投与は承認外用量である。
代謝・排泄
健康成人4例にニコランジルの重水素標識体20mgを単回投与して代謝・排泄を調べたところ、ニコランジルのほとんどは脱ニトロ化されてN-(2-ヒドロキシエチル)ニコチンアミドへ代謝された。この代謝物はニコランジル投与後0.5時間ですでに血漿中に認められ、2時間後に最高濃度へ到達し、8時間後にはほとんどが消失した。投与量に対する24時間後の累積尿中排泄率は、ニコランジル0.7~1.2%、代謝物N-(2-ヒドロキシエチル)ニコチンアミド6.8~17.3%であった。
注7)本剤の20mg単回投与は承認外用量である。
血清蛋白結合率
ヒト血清を用いたin vitro試験によると、血清蛋白結合率は34.2~41.5%(ニコランジル濃度1~100μg/mL)であった。