製品名 キシロカイン0.5％筋注用溶解液

一般名

リドカイン

Lidocaine

薬効分類

局所麻酔薬

 ＞局所麻酔薬(アミド型)

価格

0.5％3mL1管：97円／管

製薬会社

• 製造販売元 ： アスペンジャパン株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 抗生物質製剤の筋注時の疼痛緩和

用法・用量

• 抗生物質製剤を筋注する場合の疼痛緩和のための溶解液として用いる。リドカイン塩酸塩として、通常、成人10～15mg（2～3mL）を使用する。静注には使用しないこと。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

ショック

徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

振戦、痙攣

振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。

悪性高熱

まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

注意

重要な基本的注意

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

できるだけ必要最少量にとどめること。

注射の速度はできるだけ遅くすること。

注射針が、血管に入っていないことを確かめること。

血管の多い部位（頭部、顔面、扁桃等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。

適用上の注意

アンプルカット時

ガラス微小片の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

薬物動態

吸収及び血中動態

外国人患者にリドカイン塩酸塩200mgを筋肉内投与したとき、血漿中濃度は注入後15～30分で最高濃度（約2μg/mL）に達し、その後約2時間の半減期で減少した。

外国人患者にリドカイン塩酸塩200mgを筋肉内注入後の血漿中濃度（平均値、n＝30）

高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した。

分布

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65％で、α₁-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液/血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する。

代謝

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70％が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄されると考えられている。

排泄

リドカイン塩酸塩250mgを外国人健康人に経口投与したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8％、未変化体は投与量の2.8％であった。

病態時における薬物動態

外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した。