製品名 (無効20180401)
ペンタジン注射液30

一般名
Pentazocine
薬効分類
価格
30mg1管:127円/管
製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 麻酔前投薬及び麻酔補助

用法・用量

  • 通常、ペンタゾシンとして30~60mgを筋肉内、皮下又は静脈内に注射するが、症例により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者[頭蓋内圧が上昇することがある。]
  • 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者[呼吸抑制を増強することがある。]
副作用
(本項には頻度が算出できない副作用報告を含む。)
ショック(頻度不明)、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制(0.42%)
呼吸抑制がみられることがある。このような場合には、酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である。
依存性(頻度不明)
連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。
中毒性表皮壊死症(頻度不明)
中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
神経原性筋障害(頻度不明)
大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮がおこり、脱力、歩行困難があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
痙攣(頻度不明)
強直性痙攣又は間代性痙攣があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

薬物依存の既往歴のある患者
麻薬依存患者[軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、時として禁断症状を呈することがある。]
胆道疾患のある患者[大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。]
心筋梗塞の患者[特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。]
肝機能障害のある患者[本剤の作用が増強するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

外来患者に投与した場合には、十分に安静にした後、安全を確認し帰宅させること。
眠気、めまい、ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること(「副作用」の項参照)。

適用上の注意

皮下・筋肉内注射時
皮下・筋肉内への連続注射により、注射部位に潰瘍等の障害があらわれることがある。
筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に配慮すること。
神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。
繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。なお、乳児、小児には投与しないことが望ましい。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。
使用時
本品はワンポイントアンプルであるが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭してから、カットすることが望ましい。

高齢者への投与

低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること[高齢者では高い血中濃度が持続する傾向等が認められている。](「薬物動態」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[胎児に対する安全性は確立されていない。]
分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
分娩前に投与した場合、出産後新生児に禁断症状(神経過敏、振戦、嘔吐等)があらわれることがある。

小児等への投与

乳児、小児への投与に対する安全性は確立していないので、投与しないことが望ましい。

薬物動態

血中濃度
16~63歳の整形外科もしくは婦人科の手術患者30名に、ペンタゾシン0.5mg/kg・1mg/kgを筋注(臀筋内)もしくは0.5mg/kgを静注した場合の最高血中濃度及び半減期、AUCは次の通りである。
0.5mg/kg筋注群1mg/kg筋注群0.5mg/kg静注群
最高血中濃度
(到達時間)
0.15±0.04μg/mL
(投与後約10分)
0.28±0.09μg/mL
(投与後30分)
2.07±1.20μg/mL
(投与直後)
半減期76.8±42.8分121.3±31.0分43.8±36.0分
血中濃度下面積値
(AUC)
0.23±0.13μg・hr/mL0.87±0.47μg・hr/mL0.28±0.16μg・hr/mL
代謝・排泄
海外における検討によれば、人に投与後の尿中には未変化ペンタゾシンと代謝産物としてcis-アルコール体及びtrans-カルボン酸体とその抱合体が認められる。
健康男子にペンタゾシンを静注して、その生体内代謝を検討した成績によれば、投与後48時間尿中に投与量の11~13%が未代謝で排泄されることが認められている。
血漿蛋白結合率
健康成人20例及び脳神経外科手術後の患者22例でのペンタゾシンの血漿蛋白結合率を検討した結果、それぞれ61.1%及び65.8%であった。
高齢者の血中濃度
若年(平均22~48歳)の健康成人(8例)、術後患者(1例)及び高齢(平均60~90歳)の術後患者(5例)、疼痛患者(3例)にペンタゾシンをそれぞれ30mg、80mg、45~60mg、30mgを静脈内投与した時、高齢者では健康成人と比較して総クリアランスが約1/2に低下し、消失半減期が約1.6倍に延長した。
高齢者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
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