製品名 ジアゼパム錠2「サワイ」

一般名

ジアゼパム

Diazepam

薬効分類

鎮静薬(麻酔薬含む）

 ＞ベンゾジアゼピン系薬(長時間型)

価格

2mg1錠：5.7円／錠

製薬会社

• 製造販売元：沢井製薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 神経症における不安・緊張・抑うつ

• うつ病における不安・緊張

• 心身症（消化器疾患、循環器疾患、自律神経失調症、更年期障害、腰痛症、頸肩腕症候群）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ

• 下記疾患における筋緊張の軽減

  • 脳脊髄疾患に伴う筋痙攣・疼痛

• 麻酔前投薬

用法・用量

• 通常、成人には1回ジアゼパムとして2～5mgを1日2～4回経口投与する。ただし、外来患者は原則として1日量ジアゼパムとして15mg以内とする。
  また、小児に用いる場合には、3歳以下は1日量ジアゼパムとして1～5mgを、4～12歳は1日量ジアゼパムとして2～10mgを、それぞれ1～3回に分割経口投与する。
  筋痙攣患者に用いる場合は、通常成人には1回ジアゼパムとして2～10mgを1日3～4回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 麻酔前投薬の場合は、通常成人には1回ジアゼパムとして5～10mgを就寝前または手術前に経口投与する。なお、年齢、症状、疾患により適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 急性閉塞隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。〕

• 重症筋無力症のある患者〔本剤の筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。〕

• リトナビル（HIVプロテアーゼ阻害剤）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

副作用

（頻度不明）

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心障害、肝障害、腎障害のある患者〔心障害では症状が悪化、肝・腎障害では排泄が遅延するおそれがある。〕

脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれる。〕

乳児、幼児〔作用が強くあらわれる。〕

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

衰弱患者〔作用が強くあらわれる。〕

中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること（「重大な副作用」の項参照）。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

高齢者への投与

高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。〔運動失調等の副作用が発現しやすい。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦（3ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中に本剤の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。〕

妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。〕

分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。

授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸を増強する可能性がある。〕

薬物動態

生物学的同等性試験

ジアゼパム錠2「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠（ジアゼパムとして2mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血清中ジアゼパム濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） AUC0-96hr （ng・hr/mL） ジアゼパム錠2「サワイ」 69.4±12.9 0.9±0.4 47.4±34.6 969.2±292.6 標準製剤（錠剤、2mg） 68.1±10.9 1.0±0.6 51.7±40.6 1033.7±340.9
（Mean±S.D.）

血清中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたジアゼパム錠の溶出規格（a）に適合していることが確認されている。