製品名 グルコバイ錠50mg
グルコバイ錠100mg

一般名
Acarbose
薬効分類
糖尿病治療薬
 >αグルコシダーゼ阻害薬
価格
50mg1錠:18.6円/錠
100mg1錠:32.7円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 糖尿病の食後過血糖の改善(ただし,食事療法・運動療法によっても十分な血糖コントロールが得られない場合,又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な血糖コントロールが得られない場合に限る).

用法・用量

  • アカルボースとして,成人では通常1回100mgを1日3回,食直前に経口投与する.ただし,1回50mgより投与を開始し,忍容性を確認したうえ1回100mgへ増量することもできる.
    なお,年齢,症状に応じ適宜増減する.
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない.]
  • 重症感染症,手術前後,重篤な外傷のある患者[インスリンによる血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない.]
  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
低血糖
他の糖尿病用薬との併用で低血糖(0.1~5%未満)があらわれることがある.また,他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖(0.1%未満)が報告されている.本剤は二糖類の消化・吸収を遅延させるので,低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと.
腸閉塞
腹部膨満・鼓腸,放屁増加等があらわれ,腸内ガス等の増加により,腸閉塞(0.1%未満)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,持続する腹痛,嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
AST(GOT),ALT(GPT)の上昇等を伴う重篤な肝機能障害,黄疸(0.1%未満)があらわれることがある.また,劇症肝炎(0.1%未満)の報告がある.投与開始後6ヵ月までは月1回,その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.[「重要な基本的注意」の項参照]
重篤な肝硬変例での意識障害を伴う高アンモニア血症
類薬(ボグリボース)で,重篤な肝硬変例に投与した場合,便秘等を契機として高アンモニア血症が増悪し,意識障害を伴うとの報告があるので,排便状況等を十分に観察し,異常が認められた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

他の糖尿病用薬を投与されている患者[併用により低血糖症状が発現することがある.]
開腹手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者[腸内ガス等の増加により,腸閉塞があらわれることがある.]
胃腸障害のある患者[本剤の投与により鼓腸,放屁,下痢等の消化器症状を増強する可能性がある.]
重篤な肝機能障害のある患者[代謝状態が不安定であり,血糖管理状況が大きく変化するおそれがある.]
重篤な腎機能障害のある患者[外国においてクレアチニンクリアランス25mL/min未満の患者に投与した際の血中活性物質(本剤及び活性代謝物)濃度は腎機能正常者に比べて約4~5倍上昇することが報告されている.]
ロエムヘルド症候群,重度のヘルニア,大腸の狭窄・潰瘍等のある患者[腸内ガスの発生増加によって,症状が悪化することがある.]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

他の糖尿病用薬と併用した場合に低血糖があらわれることがあるので,これらの薬剤との併用時には低用量から開始する,又は他の糖尿病用薬の用量を調整するなど慎重に投与すること.
患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること.
劇症肝炎等の重篤な肝機能障害があらわれることがある.これらは投与開始後概ね6ヵ月以内に認められる場合が多いので,投与開始後6ヵ月までは月1回,その後も定期的に肝機能検査を行うこと.
本剤の投与により,「腹部膨満・鼓腸」,「放屁増加」等の消化器系副作用が発現することがある.これらは,一般に時間の経過とともに消失することが多いが,症状に応じて減量あるいは消化管内ガス駆除剤の併用を考慮し,高度で耐えられない場合は投与を中止すること.
糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること.
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等,糖尿病類似の症状(腎性糖尿,老人性糖代謝異常,甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること.
本剤の投与は,糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法のみを行っている患者では投与の際,食後血糖2時間値が200mg/dL以上を示す場合に限る.
食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬又はインスリン製剤を使用している患者では,投与の際の空腹時血糖値は140mg/dL以上を目安とする.
本剤投与中は,血糖を定期的に検査するとともに,経過を十分に観察し,常に投与継続の必要性について注意を払うこと.本剤を2~3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合(静脈血漿で食後血糖2時間値が200mg/dL以下にコントロールできないなど)には,より適切と考えられる治療への変更を考慮すること.
なお,食後血糖の十分なコントロール(静脈血漿で食後血糖2時間値が160mg/dL以下)が得られ,食事療法・運動療法又はこれらに加えて経口血糖降下薬若しくはインスリン製剤を使用するのみで十分と判断される場合には,本剤の投与を中止して経過観察を行うこと.
低血糖症状を起こすことがあるので,高所作業,自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること.

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること.[PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている.]

高齢者への投与

高齢者等忍容性の低下が懸念される患者に対しては低用量(1回50mg)から投与を開始し,経過を十分に観察しながら慎重に投与すること.

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと.[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない.]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましい.[動物実験(授乳ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている.]

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない).

薬物動態

血中濃度
健康成人に100mgを単回経口投与した場合,未変化体及び活性代謝物の血中濃度はほとんどの測定時点で検出限界(3ng/mL)以下である.
代謝
健康成人に経口投与した場合,投与量の一部は腸内細菌により加水分解を受け代謝される.ごく一部吸収されるアカルボースはほとんど代謝されず,尿中には主代謝物として加水分解物由来である4-methylpyrogallolの硫酸及びグルクロン酸抱合体が認められる(参考:外国人).
排泄
健康成人に300mgを経口投与した場合,未変化体及び活性代謝物の尿中への排泄は投与後24時間でほぼ完了しており,尿中排泄率は投与後24時間で0.20%,72時間では0.21%である.
また,健康成人に14C-アカルボース200mgを経口投与した場合,投与後96時間以内に投与放射能の35.4%が尿中に,51.3%が糞中に排泄される(参考:外国人).
(注:本剤の承認用量は1回100mg,1日3回である.)
<参考>
分布
ラットに経口投与した試験では,腎,副腎,次いで肝で高く,その他の臓器,組織ではいずれも血漿とほぼ同程度又はそれ以下である.なお,授乳ラットに経口投与した試験では,乳汁中に高濃度に移行するのが認められる.