製品名 アポプロン注0.3mg
アポプロン注0.5mg
アポプロン注1mg

一般名
Reserpine
薬効分類
降圧薬
 >レセルピン系
価格
0.03%1mL1管:95円/管
0.05%1mL1管:96円/管
0.1%1mL1管:96円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧性緊急症(子癇、高血圧性脳症、脳出血発作等)
  • フェノチアジン系薬物の使用困難な統合失調症

用法・用量

  • 降圧の目的には、レセルピンとして、通常成人1回0.1~0.5mgを1日1~2回皮下又は筋肉内注射する。重症又は速効を期待する場合は1回0.5~2.5mgを注射する。
  • 鎮静の目的には、レセルピンとして、通常成人1回0.3~2.5mgを1日1~2回皮下又は筋肉内注射する。
  • なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌

【警告】

  • 重篤なうつ状態があらわれることがある。使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • うつ病・うつ状態及びその既往歴のある患者(特に自殺傾向のあるもの)[重篤なうつ状態を発現することがあり、自殺に至ったとの報告がある。]
  • 消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎のある患者[胃酸分泌が亢進し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分又はラウオルフィア・アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 電気ショック療法を受けている患者[重篤な反応を起こすことがある(「相互作用」の項参照)。]
副作用
(頻度不明注1)
うつ状態
うつ状態があらわれることがあり、自殺に至るような重篤な場合があるので、患者の状態に十分注意し、悲観気分、早朝覚醒、食欲不振、陰萎又は抑制(思考、行動)等の抑うつ症状があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この抑うつ症状は投与中止後も数か月間続くことがある。
注1)自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎の既往歴のある患者[症状が再発するおそれがある。]
てんかん等の痙攣性疾患及びその既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させるおそれがある。]
腎不全のある患者[血圧低下に対する順応性が不良になる。]
気管支喘息又はアレルギー性疾患の既往歴のある患者[過敏症を増強させることがある。]

重要な基本的注意

本剤を降圧薬として用いる場合には原則として高血圧性緊急症及び経口投与が不可能な場合に使用し、長期降圧療法としては使用しないこと。また、なるべく早く経口投与にきりかえること。
なお、投与後、傾眠状態をまねき、意識障害の診断に支障をきたすことがあるので注意すること。
大量投与した場合急激な血圧下降を起こすことがあるので、血圧を頻回に測定するなど慎重に投与すること。
眠気、脱力感等を催すことがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

適用上の注意

皮下・筋肉内注射時
皮下・筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
注射部位については、神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。
開封時
アンプルカット時の異物混入を避けるため、エタノール消毒綿等で清拭しカットすること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
高齢者では、うつ病・うつ状態があらわれやすい。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中に移行し、新生児に気道内分泌物増加、鼻充血、チアノーゼ、食欲不振等があらわれるおそれがある。]

薬物動態

代謝・排泄
参考(海外データ)
3H-レセルピン0.25mgを高血圧患者に筋肉内注射した場合、尿中には24時間までに投与量の約15%、7日間で約25%が主としてトリメトキシ安息香酸として排泄される他、糞中に排泄されることが認められている。