製品名 アイトロール錠10mg
アイトロール錠20mg

一般名
Isosorbide Mononitrate
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >硝酸薬
価格
10mg1錠:9.9円/錠
20mg1錠:13.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症

用法・用量

  • 通常、成人には一硝酸イソソルビドとして1回20mg1日2回を経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には1回40mg1日2回まで増量できる。
    ただし、労作狭心症又は労作兼安静狭心症で発作回数及び運動耐容能の面で重症と判断された場合には1回40mg1日2回を経口投与できる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者[血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 頭部外傷又は脳出血のある患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
  • 高度な貧血のある患者[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
  • 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)を投与中の患者[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。「相互作用」の項参照]
副作用
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
発現頻度は承認時及び市販後調査(使用成績調査及び特別調査)の合計から算出した。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

低血圧の患者[血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。]
原発性肺高血圧症の患者[心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。]
肥大型閉塞性心筋症の患者[心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。]
肝障害のある患者[副作用が発現しやすくなる。(「副作用」の項参照)]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤の投与に際しては、症状及び経過を十分に観察し、狭心症発作が増悪するなど効果が認められない場合には他の療法に切りかえること。
硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用中の患者で、急に投与を中止したとき症状が悪化した症例が報告されているので、休薬を要する場合には他剤との併用下で徐々に投与量を減じること。
また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意すること。
過度の血圧低下が起こった場合には、本剤の投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用を起こすことがある。このような場合には鎮痛剤を投与するか、減量又は投与中止するなど適切な処置を行うこと。
また、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

効能・効果に関連する使用上の注意

本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。

高齢者への投与

本剤は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に比べて肝臓での初回通過効果を受けにくいが、一般に高齢者では肝・腎機能が低下していることが多いので、頭痛等の副作用の発現がないことを確認しながら必要に応じて低用量(例えば1回10mg)より投与を開始し、増量するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で大量投与により、胎児及び出生児の体重増加抑制、出生児生存率の低下、発育・分化の遅延が報告されている。]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

単回投与
健康成人男子に一硝酸イソソルビドとして10、20及び40mgを経口投与したとき、血漿中濃度は投与後2時間でほぼCmaxに達し、T1/2は5~6時間であった。なお、Cmax及びAUCは投与量に比例して増加した。
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0→∞
(ng・hr/mL)
10mg157.2±29.71.8±0.75.5±0.51701±263
20mg373.3±29.31.7±0.45.0±0.33306±391
40mg709.7±107.31.5±0.46.0±0.26525±951
健康成人男子に一硝酸イソソルビドとして10、20及び40mgを経口投与したときの血漿中濃度推移(平均値±S.D. n=6)
反復投与
健康成人男子に一硝酸イソソルビド20mgを12時間間隔で7回反復経口投与したときの最低血漿中濃度は、130~150ng/mLの一定範囲内にあり、漸増する傾向は認められなかった。