ボラザG坐剤

• ボラザG軟膏

効能・効果

• 内痔核に伴う症状の緩解

用法・用量

• 通常1回1個ずつ（トリベノシドとして200mg、リドカインとして40mg）、1日2回朝夕肛門内に挿入する。
  症状に応じて適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　トリベノシド又はアニリド系局所麻酔剤（リドカイン等）に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　他の薬剤や食物等に対する過敏症の既往歴のある患者

発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。

9.1.2　気管支喘息、アレルギー性鼻炎等アレルギー疾患の患者及びそれらの既往歴のある患者

発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。

9.1.3　他のトリベノシド製剤又はリドカイン製剤が併用される患者

トリベノシド又はリドカインの血中濃度が上昇する。

9.1.4　関節リウマチの患者

トリベノシドの経口投与による動物実験（ラット）でアジュバント関節炎を増強させる傾向が報告されている。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　被包を取り除いたら直ちに使用すること。

14.1.2　室温が27℃以上になると、坐剤の硬度が低下し挿入しにくいことがあるので、その場合には冷水等で冷し固くしてから挿入すること。［20.参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与1時間後に最高血中濃度を示し、1～6時間後に緩やかな減少がみられた。

16.2　吸収

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、血漿中放射能のピークは、投与1時間後にみられ、その値は同量経口投与した場合の約1/3であり、投与24時間後までの血中濃度曲線下面積は、同量を経口投与した場合の約60％であった。

16.3　分布

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、直腸肛門部組織中の1～24時間の平均放射能は、経口投与の場合に比べ約50倍高かった。

16.4　代謝

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与1時間後の直腸粘膜組織中では、放射能の約70％が未変化体であった。

16.5　排泄

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与4時間の尿及び糞への排泄率は、それぞれ19.0％、49.8％であった。それに続く24時間では尿5.8％、糞15.2％が排泄され、48時間までの尿及び糞への放射能の排泄率は、約90％であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クマリン系抗凝固剤 ワルファリンカリウム	クマリン系抗凝固剤の作用を増強することがあるので、併用する場合は抗凝固剤の用量を調節するなど注意すること。	機序は不明であるが、ラットによるプロトロンビン時間を指標とした試験で、トリベノシドはクマリン系抗凝固剤ジクマロールの作用を増強するとの報告がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（頻度不明）

顔面浮腫、蕁麻疹、呼吸困難等があらわれた場合には、直ちに使用を中止し、適切な処置を行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
過敏症	発疹、そう痒感	局所の刺激感、接触性皮膚炎
消化器	下痢	嘔気
循環器		動悸