エブトール125mg錠、他

効能・効果

• ＜適応菌種＞

  • 本剤に感性のマイコバクテリウム属

• ＜適応症＞

  • 肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症

用法・用量

• ＜肺結核及びその他の結核症＞

  • 通常成人は、エタンブトール塩酸塩として1日量0.75～1gを1～2回に分けて経口投与する。
    年齢、体重により適宜減量する。
    なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。

• ＜MAC症を含む非結核性抗酸菌症＞

  • 通常成人は、エタンブトール塩酸塩として0.5～0.75gを1日1回経口投与する。
    年齢、体重、症状により適宜増減するが1日量として1gを超えない。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　視神経炎のある患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。視力障害が増強されるおそれがある。［11.1.1、15.1参照］

9.1.2　糖尿病患者、アルコール中毒患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。既に視神経障害を起こしている場合があり、症状が増悪するおそれがある。［15.1参照］

9.2　腎機能障害患者

蓄積を起こすことが報告されている。［15.1参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

9.7.1　乳・幼児

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。視力障害の早期発見が極めて困難である。［11.1.1参照］

9.8　高齢者

9.8.1　少量から投与を開始するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

9.8.2　定期的に視力検査を行い、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。視力障害があらわれやすい。［8.1、11.1.1、15.1参照］

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　視力障害があらわれることがあるので、視力検査等を定期的に行い、投与すること。［9.8.2、11.1.1、15.1参照］

8.2　本剤の投与にあたっては、視力障害について患者に十分に説明すること。投与中は常に患者の観察、服薬指導を十分に行うこと。［11.1.1参照］

8.3　重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。［10.2、11.1.2参照］

8.4　血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.6参照］

＜肺結核及びその他の結核症＞

8.5　耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.6　本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

＜肺結核及びその他の結核症＞

7.1　本剤の体重別1日投与量の目安は次表のとおりである。

体重 1日投与量 投与方法 mg 250mg錠のみを用いる場合 250mg錠と125mg錠を用いる場合 125mg錠のみを用いる場合 250mg錠 125mg錠 60kg以上 1,000 4錠 8錠 1日1回朝食後経口投与、あるいは朝夕2回に分けて経口投与する。 50kg以上 875 3錠 1錠 7錠 40kg以上 750 3錠 6錠 35kg以上 625 2錠 1錠 5錠 30kg以上 500 2錠 4錠

注）体重別の1日量はエタンブトール塩酸塩15～20mg/kgの範囲内で算出している。

＜MAC症を含む非結核性抗酸菌症＞

7.2　投与開始時期、投与期間、併用薬等について国内外の各種学会ガイドライン等、最新の情報を参考にし、投与すること。

7.3　本剤の体重別1日投与量の目安は次表のとおりである。

体重 1日投与量 投与方法 mg 250mg錠のみを用いる場合 250mg錠と125mg錠を用いる場合 125mg錠のみを用いる場合 250mg錠 125mg錠 50kg以上 750 3錠 6錠 1日1回朝食後に経口投与する。 40kg以上 625 2錠 1錠 5錠 30kg以上 500 2錠 4錠

注）体重別の1日量はエタンブトール塩酸塩約15mg/kgで算出している。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

エタンブトール塩酸塩500mgを健康成人男子12例に空腹時単回経口投与した結果、最高血中濃度（Cmax）は1.7μg/mL（血漿中）、最高血中濃度到達時間（Tmax）は2.8時間であった。

16.3　分布

エタンブトール塩酸塩は血漿タンパクとはほとんど結合しない（in vitro）。
250mg経口投与後、血球内濃度は血清内濃度に比して高値を示した（肺結核患者）。
500mg経口投与後、肺組織中濃度は血清中濃度に比して同等ないしは高値を示した（肺結核患者）。
25mg/kg経口投与後、喀痰中に高濃度のエタンブトール塩酸塩が認められた（肺結核患者）。

16.5　排泄

¹⁴C-エタンブトール塩酸塩25mg/kg経口投与後の尿中累積排泄率は、24時間後54～61％、48時間後60～67％であった。糞中には48時間後までに12～19％が排泄された。尿中代謝物の大部分が未変化体で、一部は酸化物であるアルデヒド体並びに酸であった（肺結核患者、外国人データ）。

注）本剤の承認最大用量は1日1gである。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
リファンピシン ［11.1.1参照］	視力障害が増強されるおそれがある。	機序は不明であるが、動物実験（ラット）において、併用した場合に本剤の視力障害を増強したとの報告がある。
他の抗結核薬 イソニアジド リファンピシン等 ［8.3、11.1.2参照］	重篤な肝障害があらわれることがある。	機序は不明である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　視力障害（頻度不明）

視神経障害による視力低下、中心暗点、視野狭窄、色覚異常等の視力障害があらわれ、発見が遅れ高度に進行すると非可逆的になることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。［8.1、8.2、9.1.1、9.7.1、9.8.2、10.2、15.1参照］

11.1.2　重篤な肝障害（頻度不明）

劇症肝炎等の重篤な肝障害があらわれることがある。［8.3、10.2参照］

11.1.3　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.4　間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.5　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）

11.1.6　血小板減少（頻度不明）［8.4参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
中枢・末梢神経系	四肢のしびれ感
精神神経系	幻覚、不安、不眠
過敏症	発熱、発疹、そう痒
血液	白血球減少、好中球減少、好酸球増多
肝臓	一過性のAST、ALTの上昇
消化器	食欲不振、悪心、嘔吐、胃部不快感、胃痛
その他	頭痛、めまい感、倦怠感、高尿酸血症