製品名 ゾビラックス顆粒40%

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一般名
Aciclovir
薬効分類
抗ウイルス薬
 >抗ヘルペスウイルス薬
価格
40%1g:171.2円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • [成人]

    • 単純疱疹
    • 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
    • 帯状疱疹
  • [小児]

    • 単純疱疹
    • 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
    • 帯状疱疹
    • 水痘
    • 性器ヘルペスの再発抑制

用法・用量

  • [成人]

    • 単純疱疹

      • 通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回経口投与する。
    • 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制

      • 通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。
    • 帯状疱疹

      • 通常、成人には1回アシクロビルとして800mgを1日5回経口投与する。
    • なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • [小児]

    • 単純疱疹

      • 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
    • 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制

      • 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
    • 帯状疱疹

      • 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。
    • 水痘

      • 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。
    • 性器ヘルペスの再発抑制

      • 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
    • なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
次のような症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血管浮腫等)(いずれも頻度不明注1)
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群(DIC)、血小板減少性紫斑病(いずれも頻度不明注1)
急性腎不全(頻度不明注1)
精神神経症状
意識障害(昏睡)、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等(頻度不明注1)
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(いずれも頻度不明注1)
呼吸抑制、無呼吸(いずれも頻度不明注1)
間質性肺炎(頻度不明注1)
肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明注1)
急性膵炎(頻度不明注1)
注1)自発報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎障害のある患者[精神神経症状等があらわれやすい。(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照)]
肝障害のある患者[肝障害が増悪するおそれがある。]
高齢者[精神神経症状等があらわれやすい。(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)]
小児[「小児等への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。なお、原則として帯状疱疹の治療においては皮疹出現後5日以内に、また、水痘の治療においては皮疹出現後3日以内に投与を開始すること。
単純疱疹の治療においては本剤を5日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。ただし、初発型性器ヘルペスは重症化する場合があるため、本剤を10日間まで使用可能とする。
水痘の治療においては本剤を5日間使用し、また、帯状疱疹の治療においては本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。
本剤は、主として免疫機能の低下を伴わない患者に適応される。悪性腫瘍、自己免疫疾患などの免疫機能の低下した患者には、アシクロビル注射剤の点滴静脈内投与等を考慮すること。
本剤による性器ヘルペスの再発抑制療法は、性器ヘルペスの発症を繰り返す患者(免疫正常患者においては、おおむね年6回以上の頻度で再発する者)に対して行うこと。また、本剤を1年間投与後、投与継続の必要性について検討することが推奨される。
本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤の投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。(「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「過量投与」の項参照)
腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等の脱水症状をおこしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと(「高齢者への投与」の項参照)。
意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)。
腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである(参考)注)。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」、「過量投与」及び「薬物動態」の項参照)
クレアチニンクリアランス
(mL/min/1.73m2
単純疱疹の治療帯状疱疹の治療
>251回200mgを1日5回1回800mgを1日5回
10~251回200mgを1日5回1回800mgを1日3回
<101回200mgを1日2回1回800mgを1日2回
注)外国人における成績である。
小児の性器ヘルペスの再発抑制においては、体重40kg以上に限り投与すること。
成人における性器ヘルペスの再発抑制に対する適応はない。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照)。また、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量(200mg/kg/day以上)を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中への移行が報告されている(「薬物動態」の項参照)。]

小児等への投与

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

吸収
健康成人にアシクロビル200mg及び800mgを単回経口投与した場合、投与約1.3時間後にそれぞれ最高血漿中濃度0.63μg/mL及び0.94μg/mLに達し、血漿中濃度半減期は約2.5時間であった。200mgを4時間毎に1日5回、3日間連続経口投与した場合、平均ピーク濃度は0.77~0.85μg/mL、平均トラフ濃度は0.41~0.45μg/mLであった。また、800mgを同様の投与方法で連続経口投与した場合、平均ピーク濃度は2.02~2.31μg/mL、平均トラフ濃度は1.18~1.36μg/mLであった。
代謝・排泄
健康成人にアシクロビル200mg及び800mgを単回経口投与した場合、48時間以内にそれぞれ投与量の25.0%及び12.0%が未変化体として尿中に排泄された。主な尿中代謝体9-カルボキシメトキシメチルグアニンの未変化体に対する割合は、経口投与時で約7.5%であった。
In vitroにおいて、アシクロビルはOAT1又はOAT2、MATE1及びMATE-Kの基質であった。
分布(外国人における成績)
水疱中アシクロビル濃度及び膣分泌物中への移行
アシクロビル200mgの1日4時間毎連続経口投与時、水疱中アシクロビル濃度は血漿中濃度と同程度であった。アシクロビル200mgの1日5回10日間経口投与時、膣分泌物中への移行(投与終了0.5~1時間後:約0.43μg/g)が認められた。
乳汁移行
アシクロビル200mgの1日5回経口投与後、乳汁中アシクロビル濃度は血漿中濃度の0.6~4.1倍を示し、最高約1.31μg/mL(200mg投与3時間後)であった。
腎機能障害者における薬物動態(外国人における成績)
腎機能障害のある患者では点滴静注時、アシクロビルの生体内半減期の延長及び全身クリアランスの低下が認められた。これらの結果から、患者の腎機能に対応する本剤の減量の目安を算出した(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)。
重症腎機能障害患者へのアシクロビル2.5mg/kg1時間点滴静注時、6時間の血液透析により血漿中濃度は約60%減少した。
小児等における薬物動態
アシクロビル200mgを単回経口投与した場合、6歳以上では体内薬物動態は成人とほぼ同等であった。新生児及び月齢の低い乳児では、腎機能が未熟なため、血漿中濃度の上昇、消失半減期の若干の延長が認められた(外国人における成績)。骨髄移植患児においても他の患者と同等の吸収が認められたが、クレアチニンクリアランス値が40~60mL/min/1.48m2の一部の患児では2.25μg/mL以上の血清中濃度を示した。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!