製品名 インデラル注射液2mg

一般名
Propranolol Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >β遮断薬(β1非選択性)
価格
0.1%2mL1管:85円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症
  • 期外収縮(上室性、心室性)、発作性頻拍(上室性、心室性)、頻拍性心房細動(徐脈効果)、麻酔に伴う不整脈、新鮮心房細動、洞性頻脈
  • 褐色細胞腫手術時

用法・用量

  • プロプラノロール塩酸塩として通常成人には1回2~10mgを、麻酔時には1~5mgを徐々に静脈内注射する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれがある患者[気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがある。]
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
  • 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[これらの症状が悪化するおそれがある。]
  • 心原性ショックの患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 肺高血圧による右心不全のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • うっ血性心不全のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 低血圧症の患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある。]
  • 重度の末梢循環障害のある患者(壊疽等)[症状が悪化するおそれがある。]
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 異型狭心症の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • リザトリプタン安息香酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
うっ血性心不全(又はその悪化)、徐脈、末梢性虚血(レイノー様症状等)、房室ブロック(0.1~5%未満);失神を伴う起立性低血圧(0.1%未満)
このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病(0.1%未満)
このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
気管支痙攣(0.1~5%未満);呼吸困難、喘鳴(0.1%未満)
このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ2作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

うっ血性心不全のおそれのある患者[心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど、慎重に投与すること。]
甲状腺中毒症の患者[中毒症状をマスクするおそれがある。]
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態(手術前後等)の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
重篤な肝、腎機能障害のある患者[薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。]
重度でない末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)[症状が悪化するおそれがある。]
徐脈のある患者(「禁忌」の項参照)[徐脈が悪化するおそれがある。]
房室ブロック(I度)のある患者[房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤の投与は緊急治療を要する場合にのみ適用を考慮すること。
本剤を投与する場合には心電図による監視、血圧の測定等の心機能検査を行いながら慎重に行うこと。本剤を必要に応じて生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液等に溶解し、緩徐(毎分1mg以下)に静脈内に投与し、症状の改善がみられれば投与を中止すること。(本剤の投与により高度伝導障害、心停止、心室細動のような危険な不整脈が突然発生することがあるので、QRS幅が増大したときなどには投与を中止すること。また、必要に応じアトロピンなどを使用すること。)
褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き、手術前24時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

アンプルカット時の注意
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してカットすることが望ましい。

用法・用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の血圧降下、高度の徐脈がおきた場合には脳梗塞等が起こるおそれがあるとされているので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与により新生児の発育遅延、血糖値低下、呼吸抑制が認められたとの報告があり、また、動物実験で胎仔に対して、母体より長時間β遮断作用を示すことが報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、緊急やむを得ない場合以外は投与しないことが望ましい。
母乳中へ移行することが報告されているので、投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

血中濃度
健康男子にプロプラノロール塩酸塩10mgを1mg/分の速度で静脈内投与した場合
血中濃度パラメータ(n=5)
Cmax(ng/mL)T1/2(hr)
100~200平均2.34
(米国での成績)
代謝
プロプラノロール塩酸塩の代謝は主に肝臓で行われる。健康人に静脈内投与した場合、血漿中に4-ヒドロキシプロプラノロールと4-ヒドロキシプロプラノロールのグルクロン酸抱合体が少量認められた(米国での成績)。
分布
プロプラノロールは脳内に移行することが脳手術を必要とした患者について示されている(英国での成績)。
排泄
14C-プロプラノロールを静脈内投与した患者において投与量のほとんどは尿中に排泄され、糞便中に1~4%が排泄された(英国での成績)。期外収縮と高血圧を合併する授乳婦にプロプラノロール塩酸塩を経口投与した場合、母乳中への移行が示されている(米国での成績)。