メコバラミン錠500（ツルハラ）

• メコバラミンカプセル250μg「日新」
• メコバラミン注500μg「NP」
• メコバラミン注500μgシリンジ「NP」
• メコバラミン錠250μg「JG」
  メコバラミン錠500μg「JG」
• メコバラミン錠500μg「杏林」

効能・効果

• 末梢性神経障害

用法・用量

• 通常、成人は1日3錠（メコバラミンとして1,500μg）を3回にわけて経口投与する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子にメコバラミン120μg、1,500μg^注）を絶食下単回経口投与した場合、いずれの投与量においても投与後約3時間で最高血中濃度に達し、濃度依存による吸収が観察された。半減期、血清中総ビタミンB₁₂（以下B₁₂）濃度の投与12時間までの増加分及びΔAUC¹²₀を下表に示し、血清中総B₁₂濃度の推移を下図に示した。
尿中総B₁₂排泄量は投与後8時間までに投与後24時間排泄量の40～90％が排泄された。

注）本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人はメコバラミンとして1日1,500μgを3回に分けて経口投与する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。」である。

血清中総B₁₂濃度の増加分

投与量 tmax（hour） Cmax（pg/mL） ΔCmax（pg/mL） ΔCmax％（％） ΔAUC120※1（pg・hr/mL） t1/2※2（hour） 120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 算出不能 1,500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5

※1：投与前値に対する投与後12時間までの実測値の増加分から台形公式により算出※2：投与後24～48時間の平均値から算出Mean±S.E.,n＝8

16.1.2　反復投与

健康成人男子に1,500μgを12週間反復経口投与し、投与中止後4週間の血清中総B₁₂量の変動率を検討した。投与4週間で投与前値の約2倍に達し、以後も漸増し、12週後には約2.8倍を示した。投与中止4週後でも投与前値の約1.8倍を示した。

16.1.3　生物学的同等性試験

メコバラミン錠500（ツルハラ）とメチコバール錠500μgを、クロスオーバー法によりそれぞれ6錠^＊（メコバラミン3,000μg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中総B₁₂濃度を測定し、投与前値からの増加率を算出した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。（＊：6錠は承認外の用法・用量）

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12（％） Cmax（％） Tmax（hr） t1/2（hr） メコバラミン錠500（ツルハラ） 444±26 77±5 3.1±0.1 3.2±0.3 メチコバール錠500μg 462±25 71±5 2.9±0.2 4.9±0.8

（Mean±S.E.、n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満
消化器	食欲不振、悪心・嘔吐、下痢
過敏症		発疹

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。