製品名 イムネース注35

一般名
Teceleukin(Genetical Recombination)
薬効分類
血液成分製剤
 >インターロイキン
価格
35万単位1瓶(溶解液付):46764円/瓶

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 血管肉腫
  • 腎癌

用法・用量

  • 血管肉腫

    • 生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液等に溶解し,通常,成人には1日70万単位を,1日1~2回に分けて連日点滴静注する。
      なお,年齢,症状により適宜増減するが最大投与量は1日140万単位とする。
  • 腎癌

    • 生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液等に溶解し,通常,成人には1日70万単位を,1日1~2回に分けて連日点滴静注する。
      なお,年齢,症状により適宜増減するが最大投与量は1日210万単位とする。
      増量することにより,肝機能検査値異常,体液貯留が発現しやすくなるため,注意すること。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ワクチン等の生物学的製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
体液貯留
毛細血管漏出症候群(capillary leak syndrome)によると思われる体液貯留(2.3%),体重増加(2.9%),浮腫(3.5%),胸水・腹水・肺水腫等の水分貯留(3.3%),尿量減少(0.7%)あるいは循環血漿量の減少による血圧低下(2.8%)等があらわれることがあるので,患者の状態を十分に観察し,このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。なお,体液貯留は投与開始1~2週目に発現することが多いので注意すること。
うっ血性心不全(0.1~1%未満)
うっ血性心不全があらわれることがある。このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
抑うつ,自殺企図(頻度不明)
インターロイキン-2製剤の投与により,抑うつ,自殺企図があらわれたとの報告がある。
誘発感染症,感染症の増悪(頻度不明)
インターロイキン-2製剤の大量投与により,好中球機能が抑制され,誘発感染症,感染症の増悪を起こしやすくなるとの報告がある。
自己免疫現象(頻度不明)
インターロイキン-2製剤の投与により,自己免疫現象によると思われる症状・徴候(強皮症,溶血性貧血,糖尿病)があらわれたとの報告がある。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

アレルギー素因のある患者
心疾患又はその既往歴のある患者[心疾患が悪化することがある。]
重篤な肝障害又は腎障害のある患者[症状が悪化することがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤を投与する場合には,臨床効果及び副作用の程度を考慮し,効果が認められない場合には投与を中止すること。
過敏症等の反応を予測するため,使用に際しては十分な問診を行うとともに,あらかじめ本剤によるプリック試験を行うことが望ましい。
本剤は主として腎において代謝・排泄されるため,腎機能低下例では副作用が強く発現する可能性があるので,腎機能低下例に本剤を投与する場合には慎重に経過を観察すること。
本剤の投与により,投与直後から発熱等の全身症状があらわれやすいので,患者の状態を十分に観察し,必要に応じて解熱剤の投与等の適切な処置を行うこと。
動物試験(マウス)では,本剤の投与によりインターロイキン-5の産生が誘導されることによると思われる好酸球増多が認められている。臨床においても,本剤の投与により著明な好酸球増多があらわれることがあるので,患者の状態を十分に観察し,必要に応じて減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
本剤の皮下投与時の有効性は確立していない。[使用経験が少ない。]

適用上の注意

調製時
用時調製し,溶解後は速やかに使用すること。なお,やむを得ず保存を必要とする場合でも12時間以内に使用すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎において代謝・排泄されるが,高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので,患者の状態を観察しながら,慎重に投与すること。
承認時(血管肉腫及び腎癌)において,65歳以上の高齢者103例中,副作用は発熱72例(69.9%),体液貯留13例(12.6%),血圧低下5例(4.9%)に認められ,臨床検査値の異常変動は,好酸球増多74例(71.8%),肝機能検査値異常19例(18.4%),腎機能検査値異常6例(5.8%)であった。
再審査終了時(血管肉腫及び腎癌)において,65歳以上の高齢者169例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は139例(82.2%)に認められた。
主なものは好酸球増多81例(47.9%),発熱77例(45.6%),好中球減少26例(15.4%),白血球増加20例(11.8%),倦怠感18例(10.7%),赤血球減少17例(10.1%)であった。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠の可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物試験(ウサギ)で流産並びに母動物に対する毒性の二次的な影響と思われる胎児奇形の報告がある。]
本剤投与中は授乳を避けることが望ましい。[動物試験(ラット)で乳汁中移行の報告がある。(「薬物動態」の項参照)]

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

薬物動態

血清中濃度
悪性腫瘍患者(成人)4例に,注射用テセロイキン1回70万単位を,正確に2時間かけて定速静注したとき,血清中濃度は投与終了時が最も高く,その後の消失は2相性を示した。
図1 血清中濃度
表1 薬物動態パラメータ
投与量(単位)nCmax(単位/mL)AUC0-∞(単位・hr/mL)T1/2(α)(hr)T1/2(β)(hr)
70万453.6±13.0129±320.23±0.151.46±0.79
(測定法:bioassay及びenzyme immunoassay)(mean±S.D.)
分布
(参考)
ラットに125I-標識テセロイキン35万単位/mL/kgを静脈内投与した5分後の主要臓器中放射活性は,腎臓が最も高く,血清,脾臓,肺,心臓,肝臓の順で,脳では定量限界以下であった。
妊娠ラットにテセロイキンを静脈内投与したとき,胎児の血清,肝臓,腎臓,脳の濃度は定量限界以下であった。
授乳中のラットにテセロイキン35万単位/kgを静脈内投与したとき,30分~4時間後の乳汁中濃度はいずれも低いものであった。
代謝
(参考)
ラットに静脈内投与されたテセロイキンは各組織から比較的速やかに消失しているが,代謝物に関しては不明である。
主な代謝臓器は腎臓であり,近位尿細管で細胞内に取り込まれ,分子量の小さい代謝物になると考えられる。
排泄
悪性腫瘍患者(成人)7例に,注射用テセロイキンの35万単位(1例),70万単位(6例)を定速静注したとき,0~4時間の尿中濃度をbioassay及びenzyme immunoassayで測定したが,いずれの測定法でも検出されなかった。

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