製品名 ノルモナール錠15mg

一般名

トリパミド

Tripamide

薬効分類

降圧薬

 ＞利尿薬(非サイアザイド系)

価格

15mg1錠：15円／錠

製薬会社

• 製造販売元：エーザイ株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 本態性高血圧症

用法・用量

• トリパミドとして、通常成人、1回15mg（1錠）を1日1～2回（朝食後又は朝・昼食後）経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 無尿の患者〔無尿の患者では利尿が期待できず、本剤が体内に貯留し中毒性の副作用（肝障害、皮膚障害）を起こすおそれがある。〕

• 急性腎障害の患者〔急性腎障害患者ではBUN、クレアチニン、カリウムが上昇し、ナトリウム、クロールが低下する。本剤の使用によりBUN、クレアチニンが上昇し、電解質バランスを乱すことがある。〕

• 体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者〔本剤の使用により体液中のナトリウム・カリウムをさらに低下させ低ナトリウム血症、低カリウム血症を誘発するおそれがある。〕

• チアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体）に対し過敏症の既往歴のある患者〔本剤の代謝産物がチアジドと類似の代謝産物を有しているので、スルホンアミドを含むチアジドによる過敏症の発現例では同様の過敏症が発現するおそれがある。〕

• デスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

副作用

低ナトリウム血症（頻度不明）

倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。

低カリウム血症（0.1～5％未満）

倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

進行した肝硬変症のある患者〔肝性昏睡を誘発することがある。〕

心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者〔急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。〕

重篤な腎障害のある患者〔低ナトリウム血症、低クロール血症を誘発するなど電解質バランスを乱すことがある。〕

肝疾患・肝機能障害のある患者〔類似化合物であるチアジドは肝機能を悪化させることがある。〕

本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者〔痛風や糖尿病を悪化させることがある。〕

下痢、嘔吐のある患者〔下痢、嘔吐による電解質失調を悪化させ低ナトリウム血症、低カリウム血症、低クロール血症を誘発するおそれがある。〕

高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者〔高カルシウム血症を誘発し、筋肉障害を誘発するおそれがある。〕

ジギタリス製剤の投与を受けている患者〔「相互作用」の項参照〕

糖質副腎皮質ホルモン又はACTHの投与を受けている患者〔「相互作用」の項参照〕

減塩療法を受けている患者〔電解質バランスを乱しやすい。〕

高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

乳児〔乳児は電解質失調を起こすおそれがある。〕

交感神経切除後の患者〔本剤の降圧作用が増強される。〕

3～12の項は副作用の項の「重大な副作用」及び「その他の副作用」の「代謝異常」参照

重要な基本的注意

本薬の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。

連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では一般に過度の降圧、利尿は好ましくないとされている（脳梗塞、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある）。

特に心疾患等で浮腫のある高齢者では、急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮をきたし、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

高齢者では低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

授乳中の婦人に投与することは避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

薬物動態

単回投与時の血中濃度

健康成人男子3名に本剤15、45^注）及び90mg^注）単回経口投与した場合、投与後3～4時間で最高血球中濃度（それぞれ、0.96，3.42，4.98μg/mL、トリパミドは血液中では約98％以上が赤血球中に存在する）に達し、半減期は約9～10時間であった。血漿中濃度は投与4時間後に117.6ng/mL（90mg^注））を示した。

反復投与時の血中濃度

健康成人男子3名にトリパミド30mg^注）を1日1回10日間反復経口投与した際の定常状態時（3回服用）の赤血球中濃度は3.3μg/mLで、血漿中濃度は約21ng/mLを示した。

反復投与時の血中トリパミド濃度

尿中排泄

健康成人男子3名に本剤30mg^注）を1日1回10日間反復経口投与した場合、尿中には未変化体が1～2％、水酸化代謝物が33～45％排泄された。反復投与により水酸化代謝物の排泄率は上昇した。

尿中電解質－血中濃度相関

健康成人男子3名に本剤15、45^注）及び90mg^注）を単回経口投与した際の赤血球中濃度時間曲線下面積（AUC）は投与量に比例して増加し、Na及びClの尿中排泄はAUCに相関して増加したが、Kの排泄は相関しなかった。

食事効果

健康成人男子10名のクロスオーバー法を用いて、本剤15mgを空腹時あるいは食後1時間後に経口投与した際の薬物動態を比較検討した。最高赤血球中濃度、赤血球中濃度のAUC及び水酸化代謝物の尿中排泄率はいずれも食後投与の方が有意に上昇した。

最高赤血球中濃度 （μg/mL） AUC0-24 （μg・h/mL) 水酸化代謝物の尿中排泄率（％） 空腹時 0.50±0.06 5.681±0.689 7.3±0.6 食後 0.87±0.06 7.999±0.950 9.8±1.0

Mean±S.E.，n＝10

注）1回30，45，90mg投与は承認外用量である。