製品名 ミルリーラ注射液10mg

一般名
Milrinone
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >PDE3阻害薬
価格
10mg10mL1管:4235円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記の状態で他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合

    • 急性心不全

用法・用量

  • 本剤は、注射液そのまま、又は必要に応じて生理食塩液、ブドウ糖注射液、乳酸リンゲル液、総合アミノ酸注射液等で希釈し、ミルリノンとして体重1kgあたり50μgを10分間かけて静脈内投与し、引き続き1分間あたり0.5μg/kgを点滴静脈内投与する。
    なお、点滴投与量は患者の血行動態、臨床症状に応じて1分間あたり0.25~0.75μg/kgの範囲で適宜増減できる。また、患者の状態によっては、点滴静脈内投与から開始してもよい。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 肥大型閉塞性心筋症のある患者[流出路閉塞が悪化する可能性がある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
以下の副作用は、上記の試験・調査あるいは自発報告等で認められたものである。
心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、心室細動、血圧低下(各0.1~5%未満)
心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、心室細動、血圧低下があらわれることがあるので観察を十分に行い、これらが認められた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
腎機能の悪化(0.1~5%未満)
腎機能の低下している患者(慢性腎不全、糖尿病性腎症、高齢者等)では、腎機能の悪化を来すことがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止すること。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な頻脈性不整脈のある患者[不整脈が悪化するおそれがある。]
腎機能の低下している患者[本剤は腎排泄型の薬剤であり、腎機能の低下している患者では血漿中濃度が高くなることがある。(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)]
著しく血圧の低い患者[血圧がさらに低下するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
血清カリウム低下のある患者[補正困難な場合、重篤な不整脈を来すおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤は他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合に適用を考慮すること。
本剤の投与前に体液減少及び電解質の是正、呼吸管理等の必要な処置を行うこと。
本剤の投与は、血圧、心拍数、心電図、尿量、腎機能、体液及び電解質、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量及び血液ガス等、患者の状態を観察しながら行うこと。
本剤の投与によっても、期待された改善がみられない場合には投与を中止し、他剤に切り替えるなどの必要な処置を行うこと。なお、腎機能の低下している患者にて、腎機能の悪化を来すことがあるので注意すること。
本剤の投与中に、過度の心拍数増加、血圧低下があらわれた場合には、過量投与の可能性があるので、このような場合には減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。
高度の大動脈弁狭窄・僧帽弁狭窄等がある患者では、本剤による改善がみられない可能性がある。
利尿剤を大量に投与されている患者では、本剤に十分反応しない可能性があるので注意すること。
フロセミド等のループ利尿剤の投与を受けている患者では、過度の利尿により低カリウム血症が生じやすいため、ジギタリスを併用している場合はジギタリスによる不整脈が生じやすくなるので、本剤と併用する際には注意すること。
急性心不全患者では、不整脈があらわれることがあり、本剤投与によりその可能性を高めるおそれがあるので、初期投与量を減量するなど注意すること。

適用上の注意

調製時
他の注射液と混合せずに用いることが望ましい。[患者の病態に応じて、本剤の点滴静脈内投与量を調節する必要がある。]
現在までに下記に示す注射製剤との配合変化を起こすことが確認されているので、混合しないこと。
フロセミド、ブメタニド、カンレノ酸カリウム、ピペラシリンナトリウム、ジベカシン硫酸塩、ピリドキサールリン酸エステル水和物、ジアゼパム、炭酸水素ナトリウム
また、セフォチアム塩酸塩は、配合後速やかに使用すること。やむを得ず使用する場合は、6時間以内に使用のこと。
本品は、ワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤の投与により臨床症状が改善し、患者の状態が安定した場合(急性期の状態を脱した場合)には、漫然と投与することなく他の治療方法に変更すること。投与期間は患者の反応性に応じて異なるが、48時間を超えて投与する必要が生じた場合には、血行動態及び全身状態等を十分管理しながら慎重に投与すること。なお、1日の総投与量は1.13mg/kg(承認用量の上限で24時間投与した場合に相当)を超えないこと。
本剤は腎排泄型の薬剤であり、腎機能が低下している患者(慢性腎不全、糖尿病性腎症、高齢者等)では血漿中濃度が高くなるおそれがあるので、血圧、心拍数、心電図、尿量、腎機能、体液及び電解質、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量及び血液ガス等、患者の状態を十分観察しながら、点滴静脈内投与の際には1分間あたり0.25μg/kgから開始するなど過量投与にならないよう慎重に投与すること。なお、血清クレアチニン値3.0mg/dLを超える患者で、本剤の血漿中濃度が高まることが認められているので、このような患者では特に注意すること。

高齢者への投与

高齢者では、過量投与にならないよう慎重に投与すること。[腎機能が低下していることが多く、血漿中濃度が高くなるおそれがある。(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳婦
本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット:静脈内)で乳汁中への移行が認められている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

薬物動態

血中濃度
健康成人
健康成人男性に体重1kgあたりミルリノンとして50μgを10分かけて緩徐に静脈内投与し、引き続き1分間あたり0.5μg/kgを110分間点滴静脈内投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与開始後30分以降投与終了まで約100ng/mLの濃度を維持した。投与終了後の消失は速やかであり、消失相の半減期は約50分であった。
心不全患者
心不全患者に体重1kgあたりミルリノンとして50μgを10分かけて緩徐に静脈内投与し、引き続き1分間あたり0.25~0.75μg/kgを350分間点滴静脈内投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与開始後30分以降投与終了まで約100~300ng/mLの濃度を維持した。
静脈内持続投与(2段階)したときの血漿中未変化体濃度曲線
心不全患者においては、個々の腎機能低下の程度に応じて血漿中濃度が増加する傾向が認められた。
蛋白結合
心不全患者において、静脈内持続投与開始後、2時間の結合率は、76.7~95.8%であった。
代謝・排泄
健康成人男性において、単回静脈内投与後4時間までに投与量の85%以上が、また24時間までに93%以上が尿中へ未変化体のまま排泄され、その他に代謝物としてグルクロン酸抱合体が少量排泄された。