製品名 L－ケフラール顆粒

一般名

セファクロル

Cefaclor

薬効分類

抗菌薬

 ＞抗菌薬(セフェム系 第1世代)

価格

375mg1包：105.4円／包

製薬会社

• 製造販売元：共和薬品工業株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• ＜適応菌種＞

  • 本剤に感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属（肺炎球菌を除く），大腸菌，クレブシエラ属，インフルエンザ菌

• ＜適応症＞

  • 深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症
  • 咽頭・喉頭炎，扁桃炎，急性気管支炎，慢性呼吸器病変の二次感染
  • 中耳炎

用法・用量

• 通常，成人及び体重20kg以上の小児には，セファクロルとして1日750mg（力価）（本剤2包）を2回に分割して，朝，夕食後に経口投与する。

• 重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には，セファクロルとして1日1500mg（力価）（本剤4包）を2回に分割して，朝，夕食後に経口投与する。

• なお，年齢，体重，症状等に応じ適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが，特に必要とする場合には慎重に投与すること

• セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

ショック，アナフィラキシー（0.1％未満）

ショック，アナフィラキシー（呼吸困難，喘鳴，全身潮紅，浮腫等）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

急性腎障害（頻度不明）

急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少（頻度不明）

汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎（0.1％未満）

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には，直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

間質性肺炎，PIE症候群（頻度不明）

発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎，PIE症候群等があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害，黄疸（頻度不明）

AST（GOT），ALT（GPT），Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

溶血性貧血

他のセフェム系抗生物質で溶血性貧血があらわれることが報告されているので，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

本人又は両親，兄弟に気管支喘息，発疹，蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので，投与量を減らすか，投与間隔をあけて使用すること。（「薬物動態」の項参照）］

経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者，全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］

高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重要な基本的注意

ショックがあらわれるおそれがあるので，十分な問診を行うこと。

適用上の注意

調剤時

原則としてSP包装のまま調剤すること。SP包装を開封して調剤すると2種類の顆粒が偏析を起こし，混合比率が変化することがあるので注意すること。

服用時

かまずに服用するように注意すること。

制酸剤を配合したり，同時に服用すると，本剤の腸溶性が損なわれるおそれがあるので避けることが望ましい。やむを得ず併用するときは十分に服用間隔をあけること。

本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

咽頭・喉頭炎，扁桃炎，急性気管支炎への使用にあたっては，「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し，抗菌薬投与の必要性を判断した上で，本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

高齢者への投与

高齢者には，次の点に注意し，用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

授乳中の婦人には投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。（「薬物動態」の項参照）］

薬物動態

L-ケフラールは，溶出pHの異なる2種のセファクロル顆粒を配合することで，血中セファクロル濃度を速く高めるとともに長く維持することができる持続性製剤である。

血中濃度

健康成人

健康成人に，セファクロル複合顆粒375mg（力価）を食後単回経口投与したときの血漿中濃度及び薬物動態パラメータを図1・表1に示す。

図1　経口投与時の血漿中濃度

表1　薬物動態パラメータ
投与量〔mg（力価）〕 n Cmax（μg/mL） Tmax（hr） AUC0-10（μg・hr/mL） 375 12 2.3 3.8 10.7
（測定法：bioassay）（mean）

腎機能障害患者

腎機能障害患者にセファクロル複合顆粒375mg（力価）を食後単回経口投与したとき，障害の程度に応じてCmaxが高値を示した。また，血中からの消失が遅延していた。

図2　経口投与時の血中濃度

表2　薬物動態パラメータ
記号 腎機能 n 年齢（歳） Ccr（mL/min） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） AUC0-12（μg・hr/mL） T1/2（hr） ○ 高度障害 6 52 6.8 10.7 5.2 61.0注1 3.0注2 ● 中等度障害 4 79 29.2 7.9 2.8 36.2 2.1 △ 正常 3 64 74.8 4.1 1.7 11.4 0.5
注1：0～8時間注2：0～6時間（測定法：bioassay）（mean）

分布

経口投与後，喀痰中に移行が認められた。

（参考）

乳汁中に移行が認められた。（セファクロル通常製剤でのデータ）

代謝

（参考）

ラット，マウス，ウサギ，イヌにセファクロルを経口投与後，大部分が未変化体のまま尿中に排泄され，主要代謝物は尿中に認められなかった。

排泄

主として腎より排泄され，健康成人12例に375mg（力価）食後単回経口投与後12時間の尿中回収率は約56％であった。

その他

（参考）

血漿蛋白結合率

限外ろ過法にて測定されたセファクロルの血漿蛋白結合率は23.1％であった。