製品名 (無効20190430)
セロトーン錠10mg

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一般名
Azasetron Hydrochloride
薬効分類
胃腸薬・止痢薬・整腸薬・下剤
 >セロトニン(5-HT3)受容体拮抗型制吐薬
価格
10mg1錠:1112.2円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心,嘔吐)

用法・用量

  • 通常,成人にはアザセトロン塩酸塩として1回10mgを1日1回経口投与する。なお,年齢,症状により適宜増減するが,1回15mgを超えないこととする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
ショック(頻度不明),アナフィラキシーショック(頻度不明)
ショック,アナフィラキシーショック(気分不良,胸内苦悶感,呼吸困難,喘鳴,顔面潮紅,発赤,浮腫,チアノーゼ,血圧低下等)を起こすことがあるので観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
注意

重要な基本的注意

本剤は強い悪心,嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与の場合に限り使用すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
抗悪性腫瘍剤を投与する場合,その30分~2時間前に投与する。
癌化学療法の各クールにおいて,本剤は抗悪性腫瘍剤を投与する当日に投与し,抗悪性腫瘍剤を連日投与する場合は,その投与期間中(通常3~5日間)に投与する。
抗悪性腫瘍剤投与終了後,翌日以降にみられる悪心,嘔吐に対する本剤の有効性は確立していないので,抗悪性腫瘍剤投与終了日の翌日以降は本剤の投与を継続しないように注意すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが,高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続し,頭痛,頭重等の副作用が発現するおそれがあるので,患者の状態を観察しながら投与すること。副作用が発現した場合には減量すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で,大量経口投与によりF1胎児胎盤重量の低下(100mg/kg:臨床用量の500倍)及びF1胎児の体重増加抑制,F1胎児死亡率の増加(300mg/kg:臨床用量の1500倍)が報告されている。また,静脈内投与においてF1雄出生児の腎臓重量の増加(100mg/kg)が報告されている。〕
授乳婦に投与する場合は授乳を中止させること。〔動物実験(ラット)で,乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人男子にアザセトロン塩酸塩10mgを空腹時経口投与した際,血漿中未変化体(アザセトロン塩酸塩の遊離塩基)濃度は,投与後1.6時間後に最高濃度(26.2ng/mL)に達し,消失半減期は5.4時間であった。
なお,血漿中濃度-時間曲線下面積(AUC0~∞)は215.1ng・h/mLであり,静脈内投与時のAUC0~∞を用いて算出したバイオアベイラビリティは約87%であった。
健康成人男子にアザセトロン塩酸塩10mg経口投与した際の薬物動態値
Tmax(h)Cmax(ng/mL)T1/2(h)AUC0~∞(ng・h/mL)
1.6±1.326.2±7.75.4±0.7215.1±19.9
(平均値±S.D.)n=6
高齢(65歳以上)及び非高齢の癌患者に,シスプラチン投与の1時間前にアザセトロン塩酸塩10mgを経口投与した際,高齢者及び非高齢者の最高血漿中未変化体濃度はそれぞれ33.3及び25.9ng/mL,AUC0~∞は423.4及び320.1ng・h/mL,消失半減期は9.3及び9.2時間であった。
高齢及び非高齢の患者にアザセトロン塩酸塩10mg経口投与した際の薬物動態値
Tmax(h)Cmax(ng/mL)T1/2(h)AUC0~∞(ng・h/mL)
高齢者
(n=11)
2.6±2.233.3±12.79.3±1.7423.4±137.2
非高齢者
(n=9)
3.2±2.125.9±11.69.2±3.7320.1±83.5
(平均値±S.D.)
代謝・排泄
健康成人男子にアザセトロン塩酸塩を10mg経口投与後24時間までの尿中には未変化体,N-オキシド体及び脱メチル体がそれぞれ投与量の58.0,6.7及び0.4%排泄され,主排泄経路は尿中であった。in vitro代謝試験の結果,N-オキシド体及び脱メチル体は,それぞれフラビン含有モノオキシゲナーゼ3(FMO3)及びCYP3A4により生成された。
高齢(65歳以上)及び非高齢の癌患者に,シスプラチン投与の1時間前にアザセトロン塩酸塩10mgを経口投与した際,24時間までの尿中には未変化体がそれぞれ投与量の47.8及び57.2%排泄された。
血漿蛋白結合率
31.2%(in vitro
薬物相互作用
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝試験において,アザセトロンはCYP分子種(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4)を阻害しなかった。
また,ヒト肝細胞を用いたin vitro代謝試験において,アザセトロンはCYP1A2,CYP2B6及びCYP3A4を誘導しなかった。

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すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!