製品名 オメプラール注用20

個人契約のトライアルまたはお申込みで全コンテンツが閲覧可能

疾患、症状、薬剤名、検査情報から初診やフォローアップ時の治療例まで。

1,400名の専門医による経験と根拠に基づく豊富な診療情報が、今日の臨床サポート1つで確認できます。

まずは15日間無料トライアル
一般名
Omeprazole Sodium Hydrate
薬効分類
消化性潰瘍治療薬
 >プロトンポンプ阻害薬
価格
20mg1瓶:389円/瓶

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 経口投与不可能な下記の疾患

    • 出血を伴う胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性ストレス潰瘍及び急性胃粘膜病変
  • 経口投与不可能なZollinger-Ellison症候群

用法・用量

  • 通常、成人には、オメプラゾールとして1回20mgを、日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液に混合して1日2回点滴静注する、或いは日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液20mLに溶解して1日2回緩徐に静脈注射する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシー(血管浮腫、気管支痙攣等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少(いずれも頻度不明)
汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全(いずれも頻度不明)
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(いずれも頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
視力障害(頻度不明)
視力障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性腎炎、急性腎不全(いずれも頻度不明)
間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、腎機能検査値(BUN、クレアチニン等)に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低ナトリウム血症(頻度不明)
低ナトリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(0.1%未満)
間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
錯乱状態(頻度不明)
せん妄、異常行動、失見当識、幻覚、不安、焦燥、攻撃性等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[肝代謝性であり、血中濃度が高くなるおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には、他の療法に切りかえる。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。
動脈性の急激な出血や露出血管を認めるなど急激な出血の危険性のある場合は、ヒータープローブやクリッピング等の適切な処置を行うこと。
緊急の場合以外には、静脈注射を避け点滴静注によることが望ましい。

適用上の注意

投与時
日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液以外の溶解液、輸液、補液及び他剤との混合注射は避けること。

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤を、「経口投与不可能な、出血を伴う胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性ストレス潰瘍及び急性胃粘膜病変」に対して投与した場合、3日間までの成績で高い止血効果が認められているので、内服可能となった後は経口投与に切りかえ、漫然と投与しないこと。(「臨床成績」の項参照)
国内臨床試験において、本剤の7日間を超える使用経験はない。

高齢者への投与

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ウサギ経口138mg/kg)で胎児毒性(死亡吸収胚率の増加)が報告されている。]
授乳婦
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[動物実験(ラット経口5mg/kg)で、母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

血漿中濃度
オメプラゾールの代謝には遺伝的多型があるため(「代謝」の項参照)、血漿からの消失の速やかな個体群(Extensive metabolizer:EM)と緩やかな個体群(Poor metabolizer:PM)とに区分して解析した。日本人健康成人男子にオメプラゾールとして20mgを1日2回、6日間反復静脈内投与したときの血漿中濃度(実測値、推定曲線)及び薬物動態パラメータは以下の通りである。
図 日本人健康成人男子にオメプラゾールナトリウム(オメプラゾールとして20mg)を1日2回、6日間反復静脈内投与時の血漿中濃度
表 日本人健康成人男子にオメプラゾールナトリウム(オメプラゾールとして20mg)を1日2回、6日間反復静脈内投与時の薬物動態パラメータ

(例数)
投与回数投与終了時の血漿中濃度
(μg/mL)
消失半減期(h)AUC0-∞
(μg・h/mL)
EM(7)初回1.83±0.830.66±0.241.00±0.27
EM(7)最終回2.15±0.751.22±0.472.51±0.92※
PM(3)初回2.00±0.382.52±0.524.87±2.08
PM(3)最終回1.65±0.353.50±1.015.88±2.74※
※:AUC0-12平均値±標準偏差
オメプラゾールの消失半減期は、EMで約1時間、PMで約3時間であった。AUCは、EMに比してPMで約2~5倍大きかった。日本人健康成人男子に、オメプラゾールとして10~80mg(承認外の用量を含む)を静脈内投与後のAUCは、投与量に比例して増加した。
外国人のデータでは、健康高齢者(75~79歳)及び腎機能障害患者に、オメプラゾール(20mg)を静脈内投与後の消失半減期は、それぞれ約1時間、0.6時間で若年健康成人との間に顕著な差はみられなかった。また、肝硬変患者におけるオメプラゾールの消失半減期は、約2.8時間に延長した。
蛋白結合
オメプラゾールの血漿蛋白との結合率は、0.2~20μmol/Lの濃度範囲で一定であり、約96%であった。
代謝
外国人のデータでは、健康成人にオメプラゾールを経口投与したとき、血漿中の主代謝物はオメプラゾールスルホン及びヒドロキシオメプラゾールで、これらの代謝物はいずれも胃酸分泌抑制作用をほとんど示さなかった。また、ヒト肝ミクロソームによるin vitro試験の結果から、ヒドロキシ体及びスルホン体の生成にはそれぞれ主にCYP2C19及びCYP3A4が関与し、ヒドロキシ体への代謝クリアランスはスルホン体の4倍であると報告されている。
CYP2C19には遺伝多型が存在し、遺伝学的にCYP2C19の機能を欠損する個体(PM)は日本人を含むモンゴル系人種で13~20%、コーカサス系人種で3~4%と報告されている。PMにおけるオメプラゾールの緩やかな代謝は、他のプロトンポンプ阻害剤と同様である。
排泄
外国人のデータでは、14C標識オメプラゾールナトリウム10mgを健康成人に静脈内投与したとき、96時間後までに尿中には投与量の78%、糞中には19%の放射能が排泄され、主排泄経路は尿中であった。
相互作用
外国人のデータでは、ジアゼパム、ワルファリン、フェニトインがCYP2C19により代謝されるため、EMにおいては、本剤との併用によってジアゼパム及びフェニトインのクリアランスは、それぞれ27%及び15%低下し、ワルファリンの血中濃度は12%上昇したとの報告がある。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!