ネイサート坐剤

効能・効果

• 痔核に伴う症状（出血、疼痛、腫脹）の緩解

用法・用量

• 通常、成人には1回1個を1日2回肛門内に挿入する。

次の患者には投与しないこと

• 局所に結核性、化膿性又は梅毒性感染症、ウイルス性疾患のある患者［症状を悪化させることがある。］

• 局所に真菌症（カンジダ症、白癬等）のある患者［症状を悪化させることがある。］

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• ジフルコルトロン吉草酸エステル、リドカインに対し過敏症の既往歴のある患者

次の患者には慎重に投与すること

他のリドカイン製剤が併用投与される患者［リドカインの血中濃度が上昇するおそれがある。］

本剤での治療は対症療法であるため、概ね1週間を目処として使用し、その後の継続投与については、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に行うこと。

局所に感染症又は真菌症がある場合には、使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

本剤は直腸投与にのみ使用するよう指導すること。

高齢者への使用

一般に高齢者では副作用があらわれやすいので、患者の状態を十分に観察しながら使用すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への使用

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対し、大量又は長期にわたる使用を避けること。［妊婦に対する安全性は確立していない。］

小児等への使用

乳児・小児に対する安全性は確立していない。

ステロイド剤の大量又は長期の使用により発育障害を来すという報告がある。

生物学的同等性試験

ネイサート坐剤と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1個（ジフルコルトロン吉草酸エステルとして0.2mg、リドカインとして40mg）健康成人男子に絶食時単回肛門内投与してリドカインの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12 （ng･hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） ネイサート坐剤 529.87±156.19 100.72±26.96 2.95±0.76 2.30±0.57 標準製剤 （坐剤） 553.99±204.79 101.27±29.91 3.05±0.83 2.25±0.76

（Mean±S.D.，n＝10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

下記の副作用があらわれることがあるので、このような場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
皮膚の感染症	皮膚及び陰部の真菌症（カンジダ症、白癬等）、ウイルス性及び細菌性感染症
過敏症	そう痒感、皮膚刺激感、下痢
下垂体・副腎皮質系機能	大量又は長期使用による下垂体・副腎皮質系機能の抑制
長期連用	長期連用による全身投与の場合と同様な症状
消化器	鼓腸放屁