製品名 ワゴスチグミン注0.5mg
ワゴスチグミン注2mg

一般名
Neostigmine Methylsulfate
薬効分類
中枢神経薬(その他)
 >コリンエステラーゼ阻害薬(末梢性)
価格
0.05%1mL1管:94円/管
0.05%4mL1管:244円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 重症筋無力症,クラーレ剤(ツボクラリン)による遷延性呼吸抑制,消化管機能低下のみられる手術後及び分娩後の腸管麻痺,手術後及び分娩後における排尿困難
  • 非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗

用法・用量

  • 重症筋無力症,クラーレ剤(ツボクラリン)による遷延性呼吸抑制,消化管機能低下のみられる手術後及び分娩後の腸管麻痺,手術後及び分娩後における排尿困難

    通常,成人にはネオスチグミンメチル硫酸塩として1回0.25~1.0mgを1日1~3回皮下又は筋肉内注射する。
    なお,重症筋無力症の場合は症状により,その他の適応の場合は年齢,症状により,それぞれ適宜増減する。
  • 非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗

    通常,成人にはネオスチグミンメチル硫酸塩として1回0.5~2.0mgを緩徐に静脈内注射する。なお,年齢,症状により適宜増減する。ただし,アトロピン硫酸塩水和物を静脈内注射により併用すること。
禁忌

【警告】

  • 非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗に本剤を静脈内注射するにあたっては,緊急時に十分対応できる医療施設において,本剤の作用及び使用法について熟知した医師のみが使用すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者[蠕動運動を亢進させ,また排尿筋を収縮させる作用を有する。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 迷走神経緊張症の患者[迷走神経興奮作用を有する。]
  • 脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
副作用
コリン作動性クリーゼ(頻度不明)
コリン作動性クリーゼがあらわれることがあるので,腹痛,下痢,発汗,唾液分泌過多,縮瞳,線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は,直ちに投与を中止し,アトロピン硫酸塩水和物0.5~1mgを静脈内注射する。更に,必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保すること。
不整脈(頻度不明)
非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗に本剤をアトロピン硫酸塩水和物と併用して静脈内注射した後に,心室性期外収縮,心室頻拍,心房細動等の不整脈や心停止が起こることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し,心肺蘇生及び抗不整脈剤投与等適切な処置を行うこと。本剤による徐脈,房室ブロック,心停止等の過度のコリン作動性反応があらわれた場合にはアトロピン硫酸塩水和物を投与すること。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息の患者[気管支平滑筋を収縮させることがある。]
甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。]
冠動脈閉塞のある患者[冠動脈を収縮させることがある。]
徐脈のある患者[徐脈を更に増強させるおそれがある。]
消化性潰瘍の患者[胃酸分泌を促進させることがある。]
てんかんの患者[骨格筋の緊張が高まり,痙攣症状を増強させるおそれがある。]
パーキンソン症候群の患者[不随意運動を増強させるおそれがある。]
重篤な腎機能低下のある患者[本剤の排泄が遅延し,作用が増強・持続するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]

重要な基本的注意

ときに筋無力症状の重篤な悪化,呼吸困難,嚥下障害(クリーゼ)をみることがあるので,このような場合には,臨床症状でクリーゼを鑑別し,困難な場合には,エドロホニウム塩化物2mgを静脈内注射し,クリーゼを鑑別し,次の処置を行うこと。
コリン作動性クリーゼ
腹痛,下痢,発汗,唾液分泌過多,縮瞳,線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は,直ちに投与を中止し,アトロピン硫酸塩水和物0.5~1mgを静脈内注射する。更に,必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保する。
筋無力性クリーゼ
呼吸困難,唾液排出困難,チアノーゼ,全身の脱力等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状の改善が認められた場合は,本剤の投与量を増加する。

適用上の注意

アンプルカット時
アンプルカット時に異物の混入を避けるため,アンプルの首部の周りをエタノール綿等で清拭しカットすること。
静脈内注射時
静脈内注射にあたっては,緩徐に静脈内注射すること。
筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては,組織,神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ,必要最小限に行うこと。
なお,特に同一部位への反復注射は行わないこと。
また,低出生体重児,新生児,乳児,幼児,小児には特に注意すること。
神経走行部位を避けるよう注意すること。
注射針を刺入したとき,激痛を訴えたり,血液の逆流をみた場合は,直ちに針を抜き,部位をかえて注射すること。
注射部位に疼痛,硬結をみることがある。
調剤時
バルビタール系薬剤との配合には注意を要する。
非脱分極性筋弛緩剤(ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物,パンクロニウム臭化物,ベクロニウム臭化物等)の作用の拮抗に本剤を静脈内注射する場合には,下記の点に注意すること。
本剤の投与は,筋弛緩モニターによる回復又は自発呼吸の発現を確認した後に行うこと。
本剤は特別な場合を除き5mgを超えて投与しないこと。
徐脈がある場合には,本剤投与前にアトロピン硫酸塩水和物を投与して脈拍を適度に増加させておくこと。
本剤を静脈内注射する場合には,過度のコリン作動性反応を防止するため,通常,成人にはアトロピン硫酸塩水和物として1回0.25~1.0mgを静脈内注射により併用すること。なお,アトロピン硫酸塩水和物は必要に応じ適宜増減すること。
更に血圧低下,徐脈,房室ブロック,心停止等が起こることがあるのでアトロピン硫酸塩水和物0.5~1.0mgを入れた注射器をすぐ使えるようにしておくこと。これらの副作用があらわれた場合には,アトロピン硫酸塩水和物等を追加投与すること。[「副作用」の項参照]

高齢者への投与

一般に高齢者では,生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

薬物動態

血漿中濃度
重症筋無力症患者
重症筋無力症患者5例にネオスチグミンメチル硫酸塩として2mg(承認外用量)を単回筋肉内注射したときのネオスチグミンの薬物動態パラメータを表1に示す。(外国人によるデータ)
表1 薬物動態パラメータ(重症筋無力症患者)
投与量(mg)nCmax(ng/mL)T1/2(hr)
2521±21.20±0.11
(測定法:ガスクロマトグラフィー)(mean±S.E.)
重症筋無力症の承認された用法・用量は「通常,成人にはネオスチグミンメチル硫酸塩として1回0.25~1.0mgを1日1~3回皮下又は筋肉内注射する。なお,症状により適宜増減する。」である。
腎機能正常手術患者,両側腎摘出患者及び腎移植患者
腎機能正常手術患者8例,両側腎摘出患者4例及び腎移植患者6例にネオスチグミンメチル硫酸塩として2mgを単回静脈内注射したときのネオスチグミンの薬物動態パラメータを表2に示す。(外国人によるデータ)
表2 薬物動態パラメータ(腎機能正常手術患者,両側腎摘出患者及び腎移植患者)
投与量(mg)投与条件投与対象nT1/2(min)分布容積(L/kg)CLt注1(mL/kg/min)
2麻酔下腎機能正常手術患者879.8±48.61.4±0.516.7±5.4
2麻酔下両側腎摘出患者4181.1±54.4注21.6±0.27.8±2.6注2
2麻酔下腎移植患者6104.7±64.02.1±1.018.8±5.8
注1:全身クリアランス注2:腎機能正常手術患者と有意差ありp<0.05(t検定)(測定法:ガスクロマトグラフィー)(mean±S.D.)
排泄
重症筋無力症患者3例に14C-標識ネオスチグミンメチル硫酸塩1mgあるいは2mg(承認外用量)を単回筋肉内注射したとき,24時間以内に投与放射活性の約82%が尿中に排泄された。その尿中には未変化体約50%,活性代謝物3-ヒドロキシフェニルトリメチルアンモニウム約15%,そのグルクロン酸抱合体0.7%が認められた。(外国人によるデータ)
重症筋無力症の承認された用法・用量は「通常,成人にはネオスチグミンメチル硫酸塩として1回0.25~1.0mgを1日1~3回皮下又は筋肉内注射する。なお,症状により適宜増減する。」である。
その他
蛋白結合率
15~25%(外国人によるデータ)