製品名 グリミクロンHA錠20mg
グリミクロン錠40mg

一般名
Gliclazide
薬効分類
糖尿病治療薬
 >スルホニル尿素薬
価格
20mg1錠:12円/錠
40mg1錠:13.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • インスリン非依存型糖尿病(成人型糖尿病)
    (ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法・用量

  • グリクラジドとして、通常成人では1日40mgより開始し、1日1~2回(朝又は朝夕)食前又は食後に経口投与する。維持量は通常1日40~120mgであるが、160mgを超えないものとする。
禁忌

【警告】

  • 重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがある。
    用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。[8.3、11.1.1参照]
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 2.1 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者[インスリンの適用である。]
  • 2.2 重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。][9.2.1、9.3.1、11.1.1参照]
  • 2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
  • 2.4 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。][11.1.1参照]
  • 2.5 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2.6 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5参照]
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 低血糖(1.9%)
脱力感、高度の空腹感、発汗等(初期症状として)が、また、心悸亢進、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙れん等があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。[1.、2.2、2.4、8.2、8.3、9.1、9.2.1、9.2.2、9.3.1、9.3.2、10.2.1、13.1、13.2.1参照]
11.1.2 無顆粒球症(0.1%未満)
11.1.3 肝機能障害、黄疸(0.1%未満)
AST、ALT、ALPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
注)発現頻度は使用成績調査を含む。
注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態[8.3、11.1.1参照]
・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
・栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
・激しい筋肉運動
・過度のアルコール摂取者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。[2.2、11.1.1参照]
9.2.2 腎機能障害患者(重篤な腎機能障害のある患者を除く)
低血糖を起こすおそれがある。[11.1.1参照]
9.2.3 血液透析中の患者
慢性透析を施行中の糖尿病患者10例において、朝食前にグリクラジドを投与後、午前中に透析を開始し、その透析前後のグリクラジド血中濃度を測定したところ、透析前は1.97μg/mL、透析後は1.79μg/mLであり、9.1%の低下が認められた。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。[2.2、11.1.1参照]
9.3.2 肝機能障害患者(重篤な肝機能障害のある患者を除く)
低血糖を起こすおそれがある。[11.1.1参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。スルホニル尿素系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、また、巨大児が認められている。[2.6参照]
9.6 授乳婦
授乳中の女性に投与する場合には、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。他のスルホニル尿素系薬剤で母乳中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始し、定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。高齢者では、生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。

8.重要な基本的注意

8.1 投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
8.2 重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。[11.1.1参照]
8.3 本剤の使用にあたっては、患者及びその家族に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。[1.、9.1、11.1.1参照]

14.適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1 血中濃度
(健康成人5例、40mg1回経口投与)
Tmax(h)Cmax(μg/mL)t1/2(h)
42.68.6
(糖尿病患者8例、40mg1回経口投与)
Tmax(h)Cmax(μg/mL)t1/2(h)
22.2±0.812.3±3.1
平均値±標準偏差
16.3 分布
16.3.1 血漿蛋白結合率
93.7%(糖尿病患者、60~120mg/日投与、限外ろ過法)
16.4 代謝
16.4.1 主な代謝産物
ヒドロキシメチル体(未変化体の約1/3の活性)、カルボキシル体(活性なし)
16.4.2 代謝経路
グリクラジドは、トリル基のメチルが酸化を受け、ヒドロキシメチル体、カルボキシル体が生成する経路と、アザビシクロオクチル環の異なった位置に水酸基が導入される経路がある。また、アザビシクロオクチル環の水酸化体の一部分はグルクロン酸抱合される。
16.5 排泄
16.5.1 排泄経路
主として尿中
16.5.2 排泄率
投与後24時間までに投与量の45%、同じく96時間までに61%が尿中排泄された。排泄物は、いずれも代謝物で未変化体は検出されなかった(健康成人、40mg1回投与)。
エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。