製品名 コアテック注SB9mg

一般名
Olprinone Hydrochloride Hydrate
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >PDE3阻害薬
価格
9mg150mL1袋:6850円/袋

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記の状態で他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合

    • 急性心不全

用法・用量

  • 通常、成人には、オルプリノン塩酸塩水和物として体重1kgあたり10μgを5分間かけて緩徐に静脈内投与し、引き続き1分間あたり0.1~0.3μg/kgを点滴静注する。
    なお、点滴投与量は患者の病態に応じて適宜増減し、必要ある場合には1分間あたり0.4μg/kgまで増量できる。

    <参考>投与量早見表

    体重\投与量初期投与量
    10μg/kg
    5分
    (2μg/kg/min)
    維持投与量(μg/kg/min)
    0.10.20.30.4
    30kg60(5.0mL)3.06.09.012.0
    40kg80(6.7mL)4.08.012.016.0
    50kg100(8.3mL)5.010.015.020.0
    60kg120(10.0mL)6.012.018.024.0
    70kg140(11.7mL)7.014.021.028.0
    80kg160(13.3mL)8.016.024.032.0

    太文字

    1時間あたりの投与液量〔mL/時間〕小児用微量輸液セット(60滴/mL)を使用する場合1分間あたりの滴量〔滴/分〕

    初期投与量( )内

    5分間の投与液量
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 肥大型閉塞性心筋症の患者〔左室流出路狭窄を増悪させるおそれがある。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
副作用
心室細動、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、血圧低下
心室細動(0.1~5%未満)、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)(0.1~5%未満)、血圧低下(0.1~5%未満)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
腎機能障害
腎機能障害(0.1~5%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

重篤な頻脈性不整脈のある患者〔本剤は陽性変時作用と血管拡張作用による圧受容体反射があるため、不整脈を増悪させることがある。〕
重篤な冠動脈疾患のある患者〔本剤は陽性変力作用を有し、冠動脈疾患を増悪させるおそれがある。〕
腎機能障害のある患者〔腎機能の低下に伴い、本剤の消失半減期が長くなるおそれがある。また、腎機能障害を悪化させるおそれがある。〕
著しく血圧の低い患者〔本剤は血管拡張作用を有し、血圧を更に低下させることがある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
本剤は他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合に適用を考慮すること。
本剤の投与前に体液減少及び電解質の是正、呼吸管理等の必要な処置を行うこと。
本剤の投与は、血圧、心拍数、心電図、尿量、体液及び電解質、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量及び血液ガス等、患者の状態を観察しながら行うこと。
本剤の投与開始後、120分間で臨床症状の改善がみられない場合、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
長時間投与の使用経験は少ないが、3時間を超える投与では副作用の発現頻度が高い傾向にあるので、3時間を超えて投与する場合には、注意して使用すること(「臨床成績」の項参照)。
本剤の投与により臨床症状が改善し、患者の状態が安定した場合(急性期を脱した場合)には、他の治療法に変更すること。なお、1日の総投与量は0.6mg/kg(1分間あたり0.4μg/kgで24時間投与した場合に相当)を超えないこと。
本剤の投与中に、過度の心拍数増加、血圧低下があらわれた場合には、過量投与の可能性があるので、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。
高度の大動脈弁狭窄・僧帽弁狭窄等がある患者では、本剤による改善がみられない可能性がある。
腎機能が低下している患者では、消失半減期が長くなることが推定されるので、血圧、心拍数、心電図、尿量、体液及び電解質、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量及び血液ガス等、患者の状態を十分に観察しながら、点滴静注の際には1分間あたり0.1μg/kgから開始し、過量投与にならないよう投与量に注意すること。
利尿剤を大量に投与されている患者では、本剤に十分反応しない可能性があるので注意すること。
本剤の投与により過度の利尿及び低カリウム血症を起こす可能性があるので、ジギタリス療法を受けている患者については注意すること。
急性心不全患者では、不整脈があらわれることがあり、本剤の投与によりその可能性を高めるおそれがあるので、注意すること。
本剤はブドウ糖を含んでいるので、ブドウ糖の投与が好ましくない患者には他の希釈剤で希釈したコアテック注5mgを使用すること。
水分摂取が制限されている患者では水分摂取量が過剰にならないように注意して投与すること。また必要に応じコアテック注5mgの使用も考慮すること。
調製時
下記の注射製剤と配合変化を起こすことが確認されているので、混合しないこと。
ソルダクトン、ウロキナーゼ‐Wf、フルマリン静注用
他の注射剤と混合せずに用いることが望ましい(患者の病態に応じ、本剤の点滴静注速度を調節する必要がある)。
投与時
本剤は希釈濃度が一定であるため、患者の体重、投与量に応じて本剤の点滴速度を調節する必要があるので、輸液ポンプ等を使用すること。

用法・用量に関連する使用上の注意

投与開始時は、初期投与(10μg/kg)として2μg/kg/分で5分間投与すること。また、5分間の初期投与後、0.1~0.3μg/kg/分に減量して維持投与を行う。なお、点滴速度は過量投与にならないように十分注意すること。
高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいと推定されるので、血圧、心拍数、心電図、尿量、体液及び電解質、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量及び血液ガス等、患者の状態を十分に観察しながら、点滴静注の際には1分間あたり0.1μg/kgから開始し、過量投与にならないよう投与量に注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット:静脈内)で胎児体重の増加抑制、化骨遅延が認められている。〕
本剤投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット:静脈内)で乳汁中への移行が認められている。〕
小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
血中濃度
健康成人男子(3あるいは4名)にオルプリノン塩酸塩水和物を1.25~50μg/kg注)の投与量で5分間定速静脈内投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与量に比例して上昇し、AUCも投与量に比例して増加した。静注後の血漿中からの未変化体の消失は2相性を示し、半減期はα相7.0分、β相57分であった。
健康成人男子にオルプリノン塩酸塩水和物を単回静脈内投与(オルプリノンとして10μg/kg)したときの血漿中未変化体濃度の推移(値は4名の平均値を示す)
排泄
健康成人男子に5分間定速静脈内投与(オルプリノンとして2.5~50μg/kg注))したとき、投与後48時間までに投与量の70~80%が未変化体として尿中に排泄された。
注)10μg/kgを超える用量は承認外用量である。