製品名 プロレナール錠5μg

一般名
Limaprost Alfadex
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >プロスタグランジン製剤
価格
5μg1錠:51円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善
  • 後天性の腰部脊柱管狭窄症(SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者)に伴う自覚症状(下肢疼痛、下肢しびれ)及び歩行能力の改善

用法・用量

  • 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善には、

    • 通常成人に、リマプロストとして1日30μgを3回に分けて経口投与する。
  • 後天性の腰部脊柱管狭窄症(SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者)に伴う自覚症状(下肢疼痛、下肢しびれ)及び歩行能力の改善には、

    • 通常成人に、リマプロストとして1日15μgを3回に分けて経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照〕
副作用
(いずれも頻度不明)
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

重要な基本的注意

腰部脊柱管狭窄症に対しては、症状の経過観察を行い、漫然と継続投与しないこと。
腰部脊柱管狭窄症において、手術適応となるような重症例での有効性は確立していない。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(妊娠サル、妊娠ラット静脈内投与)で子宮収縮作用が報告されており、また、ヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。〔使用経験がない。〕

薬物動態

血漿中濃度
(健康成人40例(t1/2及びAUC0-∞は39例)、リマプロストとして5μgを空腹時1回経口投与)
Tmax
(h)a)
Cmax
(pg/mL)b)
t1/2
(h)b)
AUC0-∞
(pg・h/mL)b)
0.333
(0.333-0.833)
1.55±0.7980.511±0.2860.870±0.332
a)中央値(最小値-最大値)、b)平均値±標準偏差
吸収率(参考)
90~95%(ラット)
血漿蛋白結合率
95.8%(in vitro、ヒト血漿、0.023mM、限外ろ過法)
主な代謝産物及び代謝経路(参考)
α鎖のβ酸化、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。(ラット)
排泄経路及び排泄率(参考)
排泄経路
胆汁中及び尿中(ラット)
排泄率
肝クリアランスを受けて投与量の75~80%が胆汁中に排泄されるが、腸肝循環して投与後72時間までに糞便中に約70%、尿中に約30%が排泄された。(ラット)
その他
本剤はヒトチトクロームP-450分子種(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4)に対し、阻害作用を示さなかった。(in vitro)