製品名 注射用エフオーワイ100

一般名

ガベキサートメシル酸塩

Gabexate Mesilate

薬効分類

消化器用薬（その他）

 ＞蛋白分解酵素阻害薬

価格

100mg1瓶：263円／瓶

製薬会社

• 製造販売元：丸石製薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 蛋白分解酵素（トリプシン、カリクレイン、プラスミン等）逸脱を伴う下記諸疾患

  • 急性膵炎
  • 慢性再発性膵炎の急性増悪期
  • 術後の急性膵炎

• 汎発性血管内血液凝固症

用法・用量

• 膵炎には

  • 通常1回1バイアル（ガベキサートメシル酸塩として100mg）を5％ブドウ糖注射液又はリンゲル液を用いて溶かし、全量500mLとするか、もしくはあらかじめ注射用水5mLを用いて溶かし、この溶液を5％ブドウ糖注射液又はリンゲル液500mLに混和して、8mL/分以下で点滴静注する。
  • 原則として、初期投与量は1日量1～3バイアル（溶解液500～1,500mL）とし、以後は症状の消退に応じ減量するが、症状によっては同日中にさらに1～3バイアル（溶解液500～1,500mL）を追加して、点滴静注することができる。
  • 症状に応じ適宜増減。

• 汎発性血管内血液凝固症には

  • 通常成人1日量ガベキサートメシル酸塩として20～39mg/kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

ショック、アナフィラキシーショック

ショック、アナフィラキシーショック（血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある（いずれも頻度不明^※）ので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー

アナフィラキシー（呼吸困難、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある（頻度不明^※）ので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注射部位の皮膚潰瘍・壊死

本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある（頻度不明^※）ので観察を十分に行い、注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、白血球減少、血小板減少

無顆粒球症（頻度不明^※）、白血球減少（0.03％）、血小板減少（頻度不明^※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

高カリウム血症

高カリウム血症（頻度不明^※）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

※：頻度不明は自発報告による。

注意

重要な基本的注意

ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

適用上の注意

投与速度

点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧が低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重1kg当たり毎時2.5mg以下とすることが望ましい。

投与時

薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意すること。また、血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与すること。

調製時

溶解後はなるべく速やかに使用すること。

他の注射剤（抗生物質製剤、血液製剤等）と配合した場合に、混濁等の配合変化を起こすことがあるので注意すること。また、アミノ酸輸液、アルカリ性の薬剤及び添加物として亜硫酸塩を含有する薬剤と配合した場合、分解等の配合変化を起こすことがあるので注意すること。

汎発性血管内血液凝固症には

本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤100mgあたり50mL以上の輸液（0.2％以下）で点滴静注することが望ましい。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避けること。［大量（100mg/kg/日）投与でマウスに胎児体重の増加の抑制が認められている。］

薬物動態

血中濃度

健康成人4例に2mg/kg/時間で持続静脈内投与すると、血中濃度は投与開始後5～10分で定常状態に達し、その未変化体血中濃度は109ng/mLを示す。また、ヒト新鮮血に¹⁴C-ガベキサートメシル酸塩を添加した時、その半減期は約60秒を示す。

健康成人2例に10mg/kgを静脈内に投与すると血中濃度は指数的に減少し、その半減期は約55秒である。

代謝

本剤は血液中でエステラーゼによりε-グアニジノカプロン酸（GCA）と4-ハイドロキシ安息香酸エチル（EPHB）に加水分解される。

（参考）動物における排泄〔ラット〕

¹⁴C-ガベキサートメシル酸塩をラットに静脈内投与すると、投与24時間以内に尿中に約70.8％、糞中に約3.6％が排泄される。また、GCAはそのまま、EPHBはグルクロン酸抱合され、尿中に排泄される。