製品名 オパルモン錠5μg

一般名
Limaprost Alfadex
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >プロスタグランジン製剤
価格
5μg1錠:54円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
  • 後天性の腰部脊柱管狭窄症(SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者)に伴う自覚症状(下肢疼痛、下肢しびれ)および歩行能力の改善

用法・用量

  • 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善には

    • 通常成人に、リマプロストとして1日30μgを3回に分けて経口投与する。
  • 後天性の腰部脊柱管狭窄症(SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者)に伴う自覚症状(下肢疼痛、下肢しびれ)および歩行能力の改善には

    • 通常成人に、リマプロストとして1日15μgを3回に分けて経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
※:頻度不明は自発報告による。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

腰部脊柱管狭窄症に対しては、症状の経過観察を行い、漫然と継続投与しないこと。
腰部脊柱管狭窄症において、手術適応となるような重症例での有効性は確立していない。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(妊娠サル、妊娠ラット静脈内投与)で子宮収縮作用が報告されており、またヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

血中濃度
健康成人40例にリマプロストとして5μgを空腹時単回経口投与すると、血漿中濃度は0.333時間後に最高に達し、その濃度は1.55pg/mLである。また、消失半減期は0.511時間である。
Tmax(hr)Cmax(pg/mL)AUC0-∞(pg・hr/mL)T1/2(hr)
0.333(0.333,0.830)1.55±0.7980.870±0.3320.511±0.286
平均値±標準偏差、Tmaxのみ中央値(最小値、最大値)、AUC及びT1/2はn=39
代謝
リマプロストはα鎖のβ酸化、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。
また、本剤はヒトのチトクロームP450の分子種(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4)を阻害しなかった(in vitro)。
蛋白結合率
ヒト血漿(0.023mM濃度)に対する蛋白結合率は95.8%である(in vitro、限外ろ過法)。
(参考)動物における吸収・排泄〔ラット〕
〔11β-3H〕リマプロスト アルファデクスをラットに経口投与したとき、90~95%が吸収される。投与量の75~80%が胆汁中に排泄されるが、腸肝循環して投与72時間後までに尿中に約30%、糞中に約70%排泄される。