製品名 エバステル錠5mg
エバステル錠10mg
エバステルOD錠5mg
エバステルOD錠10mg

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一般名
Ebastine
薬効分類
抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬
 >H1受容体拮抗薬(第2世代)
価格
5mg1錠:58.1円/錠
10mg1錠:76.5円/錠
5mg1錠:58.1円/錠
10mg1錠:76.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 蕁麻疹
  • 湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
  • アレルギー性鼻炎

用法・用量

  • 通常、成人には、エバスチンとして1回5~10mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(いずれも0.1%未満)
ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
類薬(テルフェナジン等)で、QT延長、心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)があらわれるとの報告がある。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害又はその既往歴のある患者〔肝機能異常があらわれるおそれがある。〕

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
OD錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
服用時(OD錠:口腔内崩壊錠)
OD錠は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

高齢者への投与

1日1回5mgから投与するなど注意すること。〔一般に高齢者では生理機能が低下している。〕

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
本剤投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。〔使用経験が少ない。〕

薬物動態

血漿中濃度
エバスチンは、経口投与後、初回通過効果を強く受け、ほとんどがカレバスチンに代謝される。健康成人にエバステル錠(普通錠)5、10、20、40mg(20、40mgは承認範囲外用量)を空腹時1回経口投与後、未変化体であるエバスチンは、40mg投与1時間後にのみ14ng/mLが検出された。
エバステル錠5mg、錠10mg(普通錠)及びエバステルOD錠5mg、OD錠10mg(口腔内崩壊錠)のクロスオーバー法による同等性試験において、それぞれ生物学的に同等であることが確認されている。
(健康成人、空腹時1回投与、測定対象:活性代謝物カレバスチン)
投与製剤投与例数
(例)
Tmax
(h)
Cmax
(ng/mL)
t1/2
(h)
AUC0~72
(ng・h/mL)
錠5mg(水で服用)474.9±1.255.6±13.118.3±2.71,405±330
錠10mg(水で服用)485.2±1.193.7±20.018.5±2.62,492±571
OD錠10mg
(水で服用)
244.9±1.0103.9±21.118.8±3.02,817±639
OD錠10mg
(水なしで服用)
245.3±1.397.7±26.517.6±1.72,630±632
平均値±標準偏差
吸収率(参考)
約90%(ラット)
血漿・血清蛋白結合率
エバスチン
99.9%以上(in vitro、ヒト血清、平衡透析法)
カレバスチン
97.4~97.7%(in vitro、ヒト血漿、限外ろ過法)
主な代謝産物、代謝経路及び代謝酵素
主な代謝産物
カレバスチン(活性あり)
代謝経路
エバスチンはtert-ブチル基の逐次酸化でカルボン酸体であるカレバスチンに代謝され、さらに、フェニル基の4位の水酸化とそれに続く3位のメトキシ化、酸化的N-脱アルキル化、エーテル結合の切断及び抱合を受けることが認められている。(外国人)
代謝酵素
カレバスチンへの代謝には主としてCYP2J2、CYP3A4が、また未変化体の酸化的N-脱アルキル化にはCYP3A4が関与する。
排泄経路及び排泄率
排泄経路
尿中及び糞便中
排泄率:(健康成人、1回経口投与)
投与量
(mg)
試料採取時間
(h)
尿中排泄率(投与量に対する%)
エバスチンカレバスチン
50~720.11.7
100~720.01.8
また、エバスチン〔methoxy-14C〕10mgを1回経口投与後、放射能は72時間までの尿中に投与量の63%、48時間までの糞便中に投与量の16%が排泄された(外国人)。
相互作用
エリスロマイシン併用時の薬物動態
(健康成人8例にエバスチン10mgを1日1回14日間反復経口投与、8日目よりエリスロマイシン1,200mg/日を併用経口投与)
測定日カレバスチン
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(h)
t1/2
(h)
AUC0~24
(ng・h/mL)
試験7日目
(単独投与最終日)
244±155±117.2±0.44,092±181
試験14日目
(併用投与最終日)
514±275±121.6±0.99,492±581
平均値±標準誤差

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すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!