製品名 カトラジール錠2.5mg
カトラジール錠5mg

一般名
Felodipine
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
2.5mg1錠:7.7円/錠
5mg1錠:14.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症

用法・用量

  • 通常、成人にはフェロジピンとして1回2.5~5mgを1日2回朝夕経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1回10mgを1日2回まで増量することができる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[動物実験で催奇形作用が報告されている](「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 心原性ショックの患者[血圧低下により症状が悪化するおそれがある]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
血管浮腫
血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄のある患者[血管拡張作用により過度の血圧降下が起こるおそれがある]
肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある]
高齢者[過度の降圧により脳梗塞等が起こるおそれがある](「高齢者への投与」の項参照)
カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
本剤の投与により、まれに過度の血圧低下(めまい、ふらつき、失神等)を起こすおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。また、高齢者では本剤の血中濃度が上昇することが知られているので、過度の降圧を避けるため、低用量(例えば、1回2.5mgを1日2回)から投与を開始し、患者の状態、血圧を観察しながら用量を調節すること。(過度の降圧を生じた場合の処置については、「過量投与」の項参照)
妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験で催奇形作用が報告されている]
授乳婦
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験で母乳中へ移行することが報告されている]
小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
生物学的同等性試験
カトラジール錠2.5mg
カトラジール錠2.5mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(フェロジピンとして5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=30)
投与量
(mg)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
カトラジール錠2.5mg510.29±5.852.73±1.701.5±0.93.07±1.46
標準製剤(錠剤、2.5mg)59.54±5.502.71±1.481.3±0.53.65±6.01
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
カトラジール錠5mg
カトラジール錠5mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(フェロジピンとして5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=10)
投与量
(mg)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
カトラジール錠5mg510.27±5.583.27±1.341.1±0.42.68±1.43
標準製剤(錠剤、5mg)59.39±3.603.17±1.111.1±0.42.09±0.47
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出性
カトラジール錠2.5mg及びカトラジール錠5mgの溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。