製品名 カタクロット注射液20mg
カタクロット注射液40mg

一般名
Ozagrel Sodium
薬効分類
中枢神経薬(その他)
 >トロンボキサンA2合成阻害薬
価格
20mg2.5mL1管:760円/管
40mg5mL1管:1240円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善
  • 脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善

用法・用量

  • クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善には

    • 通常成人に、オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善には

    • 通常成人に、オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 出血している患者

    出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者〔出血を助長する可能性がある。〕
  • 脳塞栓症の患者〔脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること

  • 脳塞栓症のおそれのある患者

    心房細動、心筋梗塞、心臓弁膜疾患、感染性心内膜炎及び瞬時完成型の神経症状を呈する患者〔脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい。〕
  • 重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者〔大梗塞の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい。〕
副作用
出血
<クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善>では出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血(1.7%)、消化管出血(0.5%)、皮下出血(0.8%)、血尿(頻度不明)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。〔血小板凝集能を抑制するため〕
<脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善>では出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血(0.5%)、消化管出血(0.1%)、皮下出血(0.1%)、血尿(0.1%)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。〔血小板凝集能を抑制するため〕
ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う重症な肝機能障害(0.01%)、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
血小板減少
血小板減少(0.06%)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
白血球減少、顆粒球減少
白血球減少、顆粒球減少(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
腎機能障害
重篤な腎機能障害(急性腎不全等)があらわれることがある(頻度不明)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
※:頻度不明は自発報告による。
注意

次の患者には慎重に投与すること

出血している患者
消化管出血、皮下出血等〔出血を助長する可能性がある。〕
出血の可能性のある患者
脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板の減少している患者等〔出血を助長する可能性がある。〕
抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与すること。また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
調製時
カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので、カルシウムを含む輸液(リンゲル液等)を希釈に用いるときは、本剤80mgあたり300mL以上の輸液で使用すること。
一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
注射用カタクロット(凍結乾燥製剤)データ
血中濃度
健康成人
健康成人にオザグレルナトリウムを1又は15μg/kg/分で3時間静脈内持続投与すると、血漿中濃度はそれぞれ2.1及び3.0時間で最高となり、その濃度は97.0及び1,657.3ng/mLである。投与中止後の半減期は0.79及び0.66時間で、3時間後には6.7及び52.6ng/mLまで低下する。
投与量(μg/kg/分)Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC(ng・hr/mL)T1/2(hr)
12.07±0.7997.0±22.2281.0±58.50.79±0.56
153.00±0.001657.3±274.44659.2±867.20.66±0.04
平均値±標準偏差
脳血栓症患者
脳血栓症患者に80mgを2時間かけて(体重換算13.1μg/kg/分)静脈内持続投与すると、投与終了時の血漿中濃度は1,000ng/mLである。
代謝・排泄
健康成人に1又は15μg/kg/分で3時間静脈内持続投与すると、オザグレルナトリウムはアシル鎖のα位のオレフィンの還元反応及びβ酸化により代謝され、投与終了後24時間までにほとんどが尿中に排泄される。