製品名 パルクス注ディスポ10μg

一般名
alprostadil
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >プロスタグランジン製剤
価格
10μg2mL1筒:3573円/筒

製薬会社
効能・効果
用法・容量
効能・効果用法・用量
慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
下記疾患における皮膚潰瘍の改善
進行性全身性硬化症
全身性エリテマトーデス
糖尿病における皮膚潰瘍の改善
振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復
通常、成人1日1回1~2mL(アルプロスタジルとして5~10μg)をそのまま又は輸液に混和して緩徐に静注、又は点滴静注する。なお、症状により適宜増減する。
動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存輸液に混和し、開始時アルプロスタジル5ng/kg/minとして持続静注し、その後は症状に応じて適宜増減して有効最小量とする。
禁忌

【警告】

  • 動脈管依存性先天性心疾患(新生児)に投与する場合には、本剤投与により無呼吸発作が発現することがあるので、呼吸管理設備の整っている施設で投与すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な心不全の患者[心不全の増強があらわれるとの報告がある。]
  • 出血(頭蓋内出血、消化管出血、喀血等)している患者[出血を助長するおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
副作用
ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識消失(頻度不明)
血圧低下に伴い一過性の意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心不全、肺水腫(いずれも頻度不明)
心不全(増強を含む)、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の項参照)。
間質性肺炎(頻度不明)
間質性肺炎(増悪を含む)があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
心筋梗塞(頻度不明)
心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、胸部圧迫感、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳出血、消化管出血(いずれも頻度不明)
脳出血、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少(いずれも頻度不明)
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
無呼吸発作(12.23%)
新生児に投与した場合、無呼吸発作があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。なお、発現した場合は、減量、注入速度の減速、投与中止など適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

心不全の患者[心不全の増強傾向があらわれることがある。]
緑内障、眼圧亢進のある患者[眼圧を亢進させるおそれがある。]
胃潰瘍の合併症及び既往歴のある患者[既往のある患者に胃出血をおこすおそれがある。]
間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪することがある。]
腎不全の患者[腎不全を増悪することがある。]
出血傾向のある患者[出血を助長するおそれがある。]
抗凝血剤(ワルファリンカリウム等)あるいは血小板機能を抑制する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照。]
慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)、進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデス、振動病、糖尿病における皮膚潰瘍の患者に適用する場合には、次の事項を考慮すること。
本剤による治療は対症療法であり、投与中止後再燃することがあるので注意すること。
心不全、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、循環状態(血圧、脈拍等)を十分に観察すること。また、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者は心機能等生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
糖尿病における皮膚潰瘍の患者に適用する場合には、次の事項を考慮すること。
糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上での適用を考慮すること。
外用の糖尿病性潰瘍治療剤では十分な効果が期待されない患者に対して適用を考慮すること。
投与中は経過を十分に観察し、4週間連日投与して効果が認められない場合には、他の適切な治療に切り替えること。
動脈管依存性先天性心疾患の新生児に適用する場合には、次の事項を考慮すること。
重篤な疾患を有する新生児への投与なので、観察を十分に行い慎重に投与すること。なお、副作用が発現した場合は、投与中止、注入速度の減速など適切な処置を講ずること。
過量投与により副作用発現率が高まるおそれがあるため、有効最小量で維持すること。
長期投与により長管骨膜に肥厚がみられるとの報告があるので観察を十分に行い、必要以上の長期投与は避けること。
投与時
本剤投与により副作用があらわれた場合には、投与の中止、投与速度の変更など適切な処置を講ずること。
調製時
凍結したものは使用しないこと。
本剤を輸液に混和し使用する場合は混和後24時間以内に使用し残液は廃棄すること。
その他
ポリ塩化ビニル製の輸液セット等を使用した場合、可塑剤であるDEHP[di-(2-ethylhexyl)phthalate:フタル酸ジ-(2-エチルヘキシル)]が製剤中に溶出することが報告されている。
特に動脈管依存性先天性心疾患の新生児への投与に際しては、持続静注によりDEHPの総溶出量が増加するので、ポリ塩化ビニル製の輸液セット等の使用を避けることが望ましい。
本剤は脂肪乳剤を含有しているため、ポリカーボネート製の延長チューブ等を使用した場合、そのコネクター部分にひび割れが発生し、血液及び薬液漏れ、空気混入等の可能性があるので注意すること。
本剤を輸液以外の他の薬剤と混和使用しないこと。ただし血漿増量剤(デキストラン、ゼラチン製剤等)との混和は避けること。なお、持続投与を行う場合には、ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与すること。
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット、in vitro)で子宮収縮作用が報告されており、またヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
動脈管依存性先天性心疾患以外の小児に対する安全性は確立していない。
ヒトにおける薬物動態(健康成人)
<参考>アルプロスタジル注射液(アンプル剤)での試験
本剤点滴静注直後の血中PGE1をRIA2抗体法にて測定したが、微量定量であること、その代謝が速いこと等の理由により信頼性の高い数値を得ることはできなかった。
<参考>動物における薬物動態(ラット、イヌ)
血液、血漿中濃度
3Hで標識した本剤(5μgPGE1/kg)のラット静脈内投与後の血液、血漿中放射能濃度は、投与後30秒でそれぞれ24.74ng eq.PGE1/mL、39.82ng eq.PGE1/mLを示した後、いずれも4相性の推移で消失し、投与後8時間には30秒の濃度の1%以下であった。また、イヌでもほぼ同様な推移が認められた。
分布
3Hで標識した本剤のラット静脈内投与後の組織内放射能濃度は大部分の組織において5分以内に最高濃度を示し、その後の消失は血漿に比べやや緩慢であった。高濃度を示した組織は、腎、肝及び肺であり、中枢神経系、眼球及び精巣は最も低かった。また、反復投与しても特定組織への残存は認められなかった。自然発症高血圧ラットへの静脈内投与後の血管内分布は、病変血管において3H-PGE1に比べ有意に高かった。
代謝、排泄
3Hで標識した本剤のラット静脈内投与後の血漿中PGE1未変化体の割合は、3H-PGE1-CD(PGE1-CD:アルプロスタジルアルファデクス)投与時に比べ有意に高かった。
主な代謝物は13,14-dihydro-15-keto-PGE1であった。排泄経路は主に尿中であり、投与後168時間までに尿中へ59%、糞中へ24%、呼気中へ約8%が回収された。胆汁中へは、48時間までに投与量の約28%が排泄され、その一部は腸肝循環することが示された。