製品名 アスピリン「バイエル」

一般名
Aspirin
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >NSAIDs(サリチル酸系)
価格
10g:2.81円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 関節リウマチ,リウマチ熱,変形性関節症,強直性脊椎炎,関節周囲炎,結合織炎,術後疼痛,歯痛,症候性神経痛,関節痛,腰痛症,筋肉痛,捻挫痛,打撲痛,痛風による痛み,頭痛,月経痛
  • 下記疾患の解熱・鎮痛

    • 急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
  • 川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)

用法・用量

  • 効能・効果1.の場合

    • 通常,成人にはアスピリンとして,1回0.5~1.5g,1日1.0~4.5gを経口投与する.
      なお,年齢,疾患,症状により適宜増減する.ただし,上記の最高量までとする.
  • 効能・効果2.の場合

    • 通常,成人にはアスピリンとして,1回0.5~1.5gを頓用する.
      なお,年齢,症状により適宜増減する.ただし,原則として1日2回までとし,1日最大4.5gを限度とする.また,空腹時の投与は避けさせることが望ましい.
  • 効能・効果3.の場合

    • 急性期有熱期間は,アスピリンとして1日体重1kgあたり30~50mgを3回に分けて経口投与する.解熱後の回復期から慢性期は,アスピリンとして1日体重1kgあたり3~5mgを1回経口投与する.
      なお,症状に応じて適宜増減する.
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 川崎病を除く効能又は効果に使用する場合

    • 本剤又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    • 消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制作用により,胃の血流量が減少し,消化性潰瘍を悪化させることがある.(ただし,「1.慎重投与」の項参照)]
    • 重篤な血液の異常のある患者[血小板機能障害を起こし,血液の異常をさらに悪化させるおそれがある.]
    • 重篤な肝障害のある患者[肝障害をさらに悪化させるおそれがある.]
    • 重篤な腎障害のある患者[腎障害をさらに悪化させるおそれがある.]
    • 重篤な心機能不全のある患者[腎のプロスタグランジン生合成抑制作用により,浮腫,循環体液量の増加が起こり,心臓の仕事量が増加するため,心機能をさらに悪化させるおそれがある.]
    • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある.]
    • 出産予定日12週以内の妊婦[「6.妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
  • 川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)に使用する場合

    • 本剤又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    • 消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制作用により,胃の血流量が減少し,消化性潰瘍を悪化させることがある.(ただし,「1.慎重投与」の項参照)]
    • 出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため,出血傾向を助長するおそれがある.]
    • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある.]
    • 出産予定日12週以内の妊婦[「6.妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
(頻度不明)
ショック,アナフィラキシー
ショックやアナフィラキシー(呼吸困難,全身潮紅,血管浮腫,蕁麻疹等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
出血
脳出血等の頭蓋内出血
脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛,悪心・嘔吐,意識障害,片麻痺等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肺出血,消化管出血,鼻出血,眼底出血等
肺出血,消化管出血,鼻出血,眼底出血等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),はく脱性皮膚炎
中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群,はく脱性皮膚炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
再生不良性貧血,血小板減少,白血球減少
再生不良性貧血,血小板減少,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
喘息発作の誘発
喘息発作を誘発することがある.
肝機能障害,黄疸
AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど,適切な処置を行うこと.
消化性潰瘍,小腸・大腸潰瘍
下血(メレナ)を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある.また,消化管出血,腸管穿孔を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
注意

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させることがある.]
血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある.]
出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため,出血傾向を助長するおそれがある.効能・効果1.及び2.の場合]
肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させるおそれがある.]
腎障害又はその既往歴のある患者[腎障害を悪化又は再発させるおそれがある.]
心機能異常のある患者[腎のプロスタグランジン生合成抑制作用により,浮腫,循環体液量の増加が起こり,心臓の仕事量が増加するため,心機能をさらに悪化させるおそれがある.]
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息のある患者[気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており,それらの患者では重篤な喘息発作を誘発させることがある.]
アルコールを常飲している患者[アルコールと同時に服用すると,消化管出血を誘発又は増強することがある.(「3.相互作用」の項参照)]
高齢者[「2.重要な基本的注意」及び「5.高齢者への投与」の項参照]
妊婦(ただし,出産予定日12週以内の妊婦は禁忌)又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
小児[「7.小児等への投与」の項参照]
手術,心臓カテーテル検査又は抜歯前1週間以内の患者[手術,心臓カテーテル検査又は抜歯時の失血量を増加させるおそれがある.(「2.重要な基本的注意」の項参照)]
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で,本剤の長期投与が必要であり,かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが,ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので,本剤を継続投与する場合には,十分経過を観察し,慎重に投与すること.]
サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの,米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので,本剤を15歳未満の水痘,インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが,やむを得ず投与する場合には,慎重に投与し,投与後の患者の状態を十分に観察すること.[ライ症候群:小児において極めてまれに水痘,インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後,激しい嘔吐,意識障害,痙攣(急性脳浮腫)と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着,ミトコンドリア変形,AST(GOT)・ALT(GPT)・LDH・CK(CPK)の急激な上昇,高アンモニア血症,低プロトロンビン血症,低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である.]
解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること.
慢性疾患(関節リウマチ,変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には,次の事項を考慮すること.
長期投与する場合には,定期的に臨床検査(尿検査,血液検査及び肝機能検査等)を行うこと.また,異常が認められた場合には減量,休薬等の適切な措置を講じること.
薬物療法以外の療法も考慮すること.
急性疾患に対し本剤を用いる場合には,次の事項を考慮すること.
疼痛,発熱の程度を考慮し投与すること.
原則として同一の薬剤の長期投与を避けること.
原因療法があればこれを行うこと.
患者の状態を十分観察し,副作用の発現に留意すること.過度の体温下降,虚脱,四肢冷却等があらわれることがあるので,特に高熱を伴う小児及び高齢者又は消耗性疾患の患者においては,投与後の患者の状態に十分注意すること.
感染症を不顕性化するおそれがあるので,感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し,観察を十分に行い慎重に投与すること.
他の消炎鎮痛剤との併用を避けることが望ましい.
高齢者及び小児には副作用の発現に特に注意し,必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること.
手術前1週間以内にアスピリンを投与した例では失血量が有意に増加したとの報告があるので,術前の投与は慎重に行うこと
川崎病の急性期に対して投与する場合には,適宜,肝機能検査を行い,異常が認められた場合には減量,休薬等の適切な措置を講ずること.
川崎病患者(川崎病による心血管後遺症を含む)に対して長期投与する場合には,定期的に臨床検査(尿検査,血液検査及び肝機能検査等)を行うこと.また,異常が認められた場合には減量,休薬等の適切な措置を講ずること.
服用時
炭酸水素ナトリウム,炭酸マグネシウム等のアルカリ性製剤と配合しないこと.
湿潤しやすい製剤との配合は望ましくない.
本剤は空腹時の服用を避けることが望ましい.
原則として川崎病の診断がつき次第,投与を開始することが望ましい.
川崎病では発症後数ヵ月間,血小板凝集能が亢進しているので,川崎病の回復期において,本剤を発症後2~3ヵ月間投与し,その後断層心エコー図等の冠動脈検査で冠動脈障害が認められない場合には,本剤の投与を中止すること.冠動脈瘤を形成した症例では,冠動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続することが望ましい.
川崎病の治療において,低用量では十分な血小板機能の抑制が認められない場合もあるため,適宜,血小板凝集能の測定等を考慮すること.
高齢者では副作用があらわれやすいので,少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.[「2.重要な基本的注意」の項参照]

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

出産予定日12週以内の妊婦には投与しないこと.[妊娠期間の延長,動脈管の早期閉鎖,子宮収縮の抑制,分娩時出血の増加につながるおそれがある.海外での大規模な疫学調査では,妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが,長期連用した場合は,母体の貧血,産前産後の出血,分娩時間の延長,難産,死産,新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある.また,ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある.さらに,妊娠末期のラットに投与した実験で,弱い胎児の動脈管収縮が報告されている.]
妊婦(ただし,出産予定日12週以内の妊婦は除く)又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.[動物実験(ラット)で催奇形性作用があらわれたとの報告がある.妊娠期間の延長,過期産につながるおそれがある.]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること.[母乳中へ移行することが報告されている.]
効能・効果1.及び2.の場合,低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立されていない.[「2.重要な基本的注意」の項参照]
小児等では,副作用があらわれやすいので,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.川崎病の治療において肝機能障害の報告があるので,適宜,肝機能検査を行い,注意すること.[「2.重要な基本的注意」の項参照]
15歳未満の水痘,インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが,やむを得ず投与する場合には,慎重に投与し,投与後の患者の状態を十分に観察すること.[「2.重要な基本的注意」の項参照]
本剤投与中の15歳未満の川崎病の患者が水痘,インフルエンザを発症した場合には,投与を中断することを原則とするが,やむを得ず投与を継続する場合には,慎重に投与し,投与後の患者の状態を十分に観察すること.[「2.重要な基本的注意」の項参照]
分布
サリチル酸は中枢神経系,母乳,胎児組織を含む全身の組織及び体液中に広く分布する.高濃度の分布が認められるのは血漿,肝臓,腎皮質,心臓,肺である.サリチル酸の蛋白結合率は血中濃度依存性を示し,低濃度域(<100μg/mL)では約90%であるのに対し,高濃度域(>400μg/mL)では約75%である.耳鳴等の過量投与の初期徴候は,血中サリチル酸濃度が約200μg/mLに達すると認められる.重度の毒性作用は400μg/mLを超えると発現する.[「8.過量投与」の項参照]
代謝
アスピリンは腸管での吸収過程及び生体内(主として肝臓)でサリチル酸に加水分解される.サリチル酸はさらに,生体内でグリシン抱合及びグルクロン酸抱合を受け,また,ごく一部は水酸化を受けゲンチジン酸に代謝される.血中濃度の上昇に伴い,サリチル酸代謝能は飽和に達し,全身クリアランスが低下する.毒性用量(10~20g)投与後では,サリチル酸の半減期は20時間を超えるほど延長することがある.
排泄
サリチル酸の腎クリアランスは尿pH依存性を示し,低pHでは5%未満であるが,pH>6.5では80%以上となることから,尿のアルカリ化は過量投与の処置上重要である.[「8.過量投与」の項参照]