製品名 ジゴシン注0.25mg

一般名
Digoxin
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >ジギタリス製剤
価格
0.025%1mL1管:92円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 次の疾患に基づくうっ血性心不全(肺水腫、心臓喘息等を含む)

    • 先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症等)、肺性心(肺血栓・塞栓症、肺気腫、肺線維症等によるもの)、その他の心疾患(心膜炎、心筋疾患等)、腎疾患、甲状腺機能亢進症ならびに低下症等
  • 心房細動・粗動による頻脈
  • 発作性上室性頻拍
  • 次の際における心不全及び各種頻脈の予防と治療

    • 手術、急性熱性疾患、出産、ショック、急性中毒

用法・用量

  • ジゴキシンとして通常成人に対して

    • 急速飽和療法(飽和量:1.0~2.0mg)

      • 1回0.25~0.5mgを2~4時間ごとに静脈内注射し、十分効果のあらわれるまで続ける。
    • 比較的急速飽和療法を行うことができる。
    • 緩徐飽和療法を行うことができる。
    • 維持療法

      • 1日0.25mgを静脈内注射する。
  • ジゴキシンとして通常小児に対して

    • 急速飽和療法

      • 新生児、未熟児

        1日0.03~0.05mg/kgを3~4回に分割、静脈内又は筋肉内注射する。
      • 2歳以下

        1日0.04~0.06mg/kgを3~4回に分割、静脈内又は筋肉内注射する。
      • 2歳以上

        1日0.02~0.04mg/kgを3~4回に分割、静脈内又は筋肉内注射する。
    • 維持療法

      • 飽和量の1/10~1/5量を静脈内又は筋肉内注射する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 房室ブロック、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある。]
  • ジギタリス中毒の患者[中毒症状が悪化する。]
  • 閉塞性心筋疾患(特発性肥大性大動脈弁下狭窄等)のある患者[心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある。]
  • 本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ジスルフィラム、シアナミドを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること

  • 本剤投与中の患者にカルシウム注射剤を投与すること(「相互作用」の項参照)。
  • 本剤投与中の患者にスキサメトニウム塩化物水和物を投与すること(「相互作用」の項参照)。
副作用
ジギタリス中毒(頻度不明)
高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがある。また、さらに重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器、眼、精神神経系症状[「その他の副作用」の項参照]があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある。このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。[処置法は「過量投与」の項参照。]
非閉塞性腸間膜虚血(頻度不明)
非閉塞性腸間膜虚血があらわれることがあり、腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

急性心筋梗塞のある患者[心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがある。]
心室性期外収縮のある患者[中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがある。]
心膜炎、肺性心のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
WPW症候群のある患者[副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある。]
電解質異常(低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等)のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
腎疾患のある患者[本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。]
血液透析を受けている患者[本剤の排泄が遅延する。また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。]
甲状腺機能低下症のある患者[本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある。]
甲状腺機能亢進症のある患者[本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤を投与する場合には観察を十分に行い、過去2~3週間以内にジギタリス剤又はその他の強心配糖体が投与されているか否かを確認したのち、慎重に投与量を決定すること。
本剤の至適投与量は患者により個人差があるので、少量から投与を開始し、観察を十分に行い投与量を調節すること。

適用上の注意

調製時
本剤はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してから、カットすることが望ましい。
筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ必要最小限度に行うこと。
なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。
また、乳幼小児に連用することは好ましくない。
神経走行部位を避けるよう注意すること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血流の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。

高齢者への投与

高齢者に投与する場合にはジギタリス中毒があらわれやすいので、少量から投与を開始し、血中濃度等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

小児に投与する場合にはジギタリス中毒があらわれやすいので、少量から投与を開始し、血中濃度や心電図等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。[外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与(99~234mg/kg)により、中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。]

薬物動態

代謝・排泄
本剤は大部分が未変化体で尿中排泄されるが、一部代謝される。主な代謝物は薬理活性のないdihydrodigoxinとdihydrodigoxigenin、薬理活性を持つdigoxigenin-bis-digitoxiside及びdigoxigenin-mono-digitoxisideである。主な代謝酵素は肝薬物代謝酵素チトクロームP450(CYP)3Aが考えられている。腎排泄を主経路とし、糸球体濾過とP糖蛋白質を介する尿細管分泌により尿中に排泄される。