製品名 キシロカインビスカス2％

一般名

リドカイン

Lidocaine

薬効分類

局所麻酔薬

 ＞局所麻酔薬(アミド型)

価格

2％1mL：5.6円／ｍＬ

製薬会社

• 製造販売元 ： アスペンジャパン株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 表面麻酔

用法・用量

• リドカイン塩酸塩として、通常成人では1回100～300mg（5～15mL：添付の匙でほぼ1～3杯又は注射筒に吸引して使用する）を1日1～3回経口的に投与する。
  なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。

• ＜使用方法＞

  • 内視鏡検査、その他咽喉頭・食道部の麻酔には、本剤を一気に嚥下することなく徐々に飲み込ませる。
  • 口腔内麻酔には、不必要部の麻酔を避ける目的で嚥下させることなく、口腔内に拡げるだけにとどめさせる。
  • 胃部麻酔を目的とする場合（ダンピング症候群、幽門痙攣等）は、速やかに嚥下させ、コップ半分の水で洗い落とさせる。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

ショック

徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

意識障害、振戦、痙攣

意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

高齢者（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照）

全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）

心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］

重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］

幼児（「小児等への投与」の項参照）

重要な基本的注意

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

麻酔部位に応じ、含嗽に留める等できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。

外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。（「過量投与」の項参照）

前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。

適用上の注意

使用目的

眼科用として投与しないこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全身状態の観察を十分に行う等慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

幼児（特に3歳以下）では麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

薬物動態

吸収及び血中動態

消化管からの吸収率は高いが、吸収後に肝臓で代謝されるために血中濃度の上昇への寄与は少ない。外国人患者にリドカイン液（500mg）を単回経口投与したとき、血漿中濃度は投与後約30分で最高濃度（約1μg/mL）に達し、その後約2時間の消失半減期で減少した。

外国人患者にリドカイン液500mgを単回経口投与後の血漿中濃度（平均値、n＝5）

高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した。

分布

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65％で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する。

代謝

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、投与量の約70％が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される。

排泄

リドカイン塩酸塩250mgを外国人健康人に経口投与したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8％、未変化体は投与量の2.8％であった。

病態時における薬物動態

外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した。