製品名 キシロカインポンプスプレー8%

一般名
Lidocaine
薬効分類
局所麻酔薬
 >局所麻酔薬(アミド型)
価格
1g:22.2円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 表面麻酔

用法・用量

  • リドカインとして、通常成人では8~40mg(1~5回の噴霧)を使用する。
    なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
  • <使用方法>

    • 添付のノズルを装着し、ノズル内に溶液が充満するよう、患部に噴霧する前に火気に注意して、少なくとも5回空噴霧した後に麻酔部位に噴霧する。麻酔部位に噴霧する際には溶液が霧状となるようノズルを強く押すこと。
    • ノズルを1回押すごとに溶液0.1mL(リドカインとして8mg含有)が噴霧される。通常1~5回の噴霧(溶液0.1~0.5mL:リドカインとして8~40mg)で十分である。広範な部位を麻酔する場合及び麻酔効果をさらに長時間持続させる場合には、噴霧回数を適宜調節する。ただし一時に25回(リドカインとして200mg)以上の噴霧は避けること。
    • 小児に使用する場合や、扁桃炎等で充血している場合には十分注意して使用すること。
    • 残液量が少なくなった場合はチューブの先端が下側になるようにして使用すること。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
ショック
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
意識障害、振戦、痙攣
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

高齢者(「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)
全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
幼児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。
本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。
患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
麻酔部位に応じ、できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。
気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。
外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。(「過量投与」の項参照)
前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。
本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。

適用上の注意

使用目的
眼科(点眼)用として使用しないこと。
気管チューブには噴霧しないこと。(「取扱い上の注意」の項参照)

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

幼児(特に3歳以下)では麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

薬物動態

吸収及び血中動態
咽頭・気管内への投与後の吸収は速く、外国人患者に10%リドカイン(100mg)又は5%リドカイン(50mg)溶液を気管内及び咽頭部に噴霧したとき、血漿中濃度は投与後5~20分に、自発呼吸患者の50mg投与群では0.55±0.29μg/mL、100mg投与群では1.03±0.25μg/mL、調節呼吸患者(100mg投与群)では1.60±0.38μg/mLの最高濃度を示した。消化管からの吸収率は高いが、吸収時に肝臓で代謝されるために血中濃度の上昇への寄与は少ない。
外国人患者に10%又は5%リドカイン(100mg、50mg)溶液を気管内及び咽頭部に噴霧後の血漿中濃度(平均値±標準偏差)
高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した。
分布
リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α1-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液/血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5~0.7で、胎盤を通過する。
代謝
リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide(MEGX)に代謝された後、glycinexylidide(GX)、2,6-xylidineに代謝され、投与量の約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される。
排泄
リドカイン塩酸塩250mgを外国人健康人に経口投与したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった。
病態時における薬物動態
外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した。