トラメラスPF点眼液0.5％

• トラメラス点眼液0.5％

効能・効果

• アレルギー性結膜炎

用法・用量

• 通常、1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

9.5.1　妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性

投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。

・眼周囲等に流出した液は拭き取ること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

・遮光して保存すること。［20.1参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子にトラニラスト点眼液0.5％を単回点眼（両眼に2滴ずつ）したところ、最高血中濃度は17.8ng/mLであった。血中からの消失半減期は3.6時間であった。

速度論的パラメーター（単回点眼）
Tmax（hr） Cmax（ng/mL） AUC0-4hr（ng・hr/mL） T1/2（hr） 単回点眼 （1回投与） 1.2±0.4 17.8±7.1 50.8±17.6 3.6±1.3
n＝6：mean±S.E.

16.1.2　反復投与

健康成人男子にトラニラスト点眼液0.5％を反復点眼（両眼に2滴ずつ、投与1、8日目は1日1回、投与2～7日目は1日4回）したところ、最高血中濃度は25.0ng/mLであった。血中からの消失半減期は3.9時間であった。

速度論的パラメーター（反復点眼）
Tmax（hr） Cmax（ng/mL） AUC0-4hr（ng・hr/mL） T1/2（hr） 反復点眼 （8日間投与） 0.8±0.3 25.0±12.2 75.6±31.3 3.9±1.2
n＝6：mean±S.E.

16.4　代謝

ヒト肝ミクロソーム及びP450発現系ミクロソームを用いたin vitro試験の結果、トラニラストの酸化的代謝反応はCYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6で確認され、主としてCYP2C9が代謝に関与することが示された。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
過敏症	眼瞼皮膚炎、眼瞼炎	接触性皮膚炎（眼周囲）
眼	刺激感	結膜充血、眼瞼腫脹、そう痒感