製品名 ピレチア錠(5mg)
ピレチア錠(25mg)
ピレチア細粒10%

一般名
Promethazine Methylenedisalicylate
Promethazine Hydrochloride
薬効分類
抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬
 >H1受容体拮抗薬(第1世代)
価格
5mg1錠:5.6円/錠
25mg1錠:5.6円/錠
10%1g:6.2円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 振戦麻痺、パーキンソニスム
  • 麻酔前投薬、人工(薬物)冬眠
  • 感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽
  • アレルギー性鼻炎、枯草熱、血管運動性浮腫
  • 皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹、中毒疹)、蕁麻疹
  • 動揺病

用法・用量

  • 通常、成人にはプロメタジン塩酸塩として1回5~25mgを1日1~3回経口投与する。
  • 振戦麻痺、パーキンソニスムには、1日25~200mgを適宜分割経口投与する。
  • なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させるおそれがある。]
  • バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。]
  • 緑内障の患者[眼圧を亢進させることがある。]
  • 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[排尿困難を悪化させることがある。]
  • 2歳未満の乳幼児(「7.小児等への投与」の項参照)
副作用
Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明)
抗精神病薬及び抗うつ剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
乳児突然死症候群(SIDS)、乳児睡眠時無呼吸発作(頻度不明)
小児(特に2歳未満)に投与した場合、乳児突然死症候群及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。]

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

効能・効果に関連する使用上の注意

パーキンソン用剤は、フェノチアジン系化合物、ブチロフェノン系化合物等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。場合によっては、このような症状を増悪、顕性化させることがある。

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

2歳未満の乳幼児には、投与しないこと。[外国で、2歳未満の乳幼児への投与により致死的な呼吸抑制が起こったとの報告がある。]
2歳以上の幼児、小児に対しては、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。(小児等に対する安全性は確立していない。)

薬物動態

吸収
(外国人によるデータ)
血漿中濃度
健康成人6名にプロメタジン塩酸塩25mg、50mgを単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表1に示す。
表1 薬物動態パラメータ
投与量
(mg)
nCmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
t1/2
(hr)
25611.2±2.62.7±0.6111.7±17.212.7±2.4
5039.2±8.22.5±0.6333.3±45.913.7±2.1
(測定法:HPLC)(mean±S.D.)
吸収率
80%以上
生物学的利用率
25%
代謝、排泄
肝臓で主にプロメタジンスルホキシドとデスメチルプロメタジンに代謝される。尿中には主としてプロメタジンスルホキシドが排泄される。(外国人によるデータ)
肝での初回通過効果
有(外国人によるデータ)
肝代謝には主にCYP2D6が関与する。(in vitro
その他
(外国人によるデータ)
蛋白結合率
76~80%