製品名 レスタス錠2mg

一般名
Flutoprazepam
薬効分類
鎮静薬(麻酔薬含む)
 >ベンゾジアゼピン系薬(超長時間型)
価格
2mg1錠:18円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 神経症における不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害
  • 心身症(高血圧症、胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群)における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害

用法・用量

  • 通常、成人にはフルトプラゼパムとして1日2~4mgを1~2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、高齢者には1日4mgまでとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 急性狭隅角緑内障のある患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある]
  • 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある]
副作用
依存性
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
刺激興奮、錯乱等
他のベンゾジアゼピン系薬剤で、刺激興奮、錯乱等があらわれることが報告されている。
注意

次の患者には慎重に投与すること

心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある]
肝障害、腎障害のある患者[排泄が遅延するおそれがある]
脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれる]
小児(「小児等への投与」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
衰弱患者[作用が強くあらわれる]
中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害(呼吸不全)のある患者[症状が悪化するおそれがある]
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること(「重大な副作用」の項参照)。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすいので少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。
妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある]
妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている]
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある]
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
血中濃度
健常人にフルトプラゼパムを経口投与した場合、血漿中には未変化体はほとんど認められず、主として活性代謝物であるN1位のデスアルキル体が存在し、その濃度は投与4~8時間後に最高値に達し、以後約190時間の半減期にて漸減した。
健常人に連続経口投与した場合、血漿中のデスアルキル体濃度は投与開始10日目ごろより恒常状態に達し、神経症、心身症患者への長期連続投与(6~25ヵ月間)においても蓄積性は認められなかった。
排泄
健常人にフルトプラゼパムを経口投与した場合、投与後まず3-ヒドロキシ体が排泄されはじめ、ついでデスアルキル-3-ヒドロキシ体が排泄された。
(参考:動物)
フルトプラゼパムを経口投与した場合、腸管より速やかに吸収され直ちに体内各臓器に分布し、ラット、マウスではとくに肝、腎、心等に比較的多く分布した。また、妊娠ラット及びマウスでは胎仔への分布も認められた。
フルトプラゼパムの代謝は主として肝でのN1位の脱アルキル化、3位の水酸化、5位フェニル基の水酸化等により起こり、尿中、胆汁中に主としてデスアルキル-3-ヒドロキシ体、デスアルキル-4'-ヒドロキシ体のグルクロン酸抱合体として排泄された。ラット、マウスでの経口投与後5日間での総排泄率はそれぞれ約97%、約94%であった。