製品名 オーラップ錠1mg
オーラップ錠3mg
オーラップ細粒1%

一般名
Pimozide
薬効分類
抗精神病薬
 >抗精神病薬(ブチロフェノン系)
価格
1mg1錠:16円/錠
3mg1錠:41.6円/錠
1%1g:145.7円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 統合失調症
  • 小児の自閉性障害、精神遅滞に伴う下記の症状

    • 動き、情動、意欲、対人関係等にみられる異常行動
    • 睡眠、食事、排泄、言語等にみられる病的症状
    • 常同症等がみられる精神症状

用法・用量

  • 統合失調症の場合

    • ピモジドとして通常成人には、次の量を1日1回、必要に応じ2~3回に分割し、経口投与する。
      初期量は1~3mg、症状に応じ4~6mgに漸増する。最高量は9mgまでとする。維持量は通常6mg以下である。
      なお、症状に応じ適宜増減する。1日1回の投与の場合は朝の投与が望ましい。
  • 小児の自閉性障害等の場合

    • ピモジドとして通常小児には、1日1回1日量1~3mgを経口投与する。年齢、症状により適宜増減するが、1日量6mgまで増量することができ、場合により1日2回に分割投与することもできる。
      なお、本剤投与により安定した状態が得られた場合、適当な休薬期間を設け、その後の投薬継続の可否を決めること。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 先天性QT延長症候群のある患者、先天性QT延長症候群の家族歴のある患者、不整脈又はその既往歴のある患者[QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。]
  • QT延長を起こしやすい患者[QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。]
    • QT延長を起こすことが知られている薬剤(スルトプリド等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
    • 低カリウム血症、低マグネシウム血症のある患者
    • 著明な徐脈のある患者
  • HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビルを含有する薬剤、サキナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ダルナビル)、アゾール系抗真菌剤(外用剤を除く)(イトラコナゾール、ボリコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール)、テラプレビル、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、キヌプリスチン・ダルホプリスチン、アプレピタント、ホスアプレピタント、コビシスタットを含有する薬剤、オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル、パロキセチン、フルボキサミン、セルトラリン、エスシタロプラムを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 昏睡状態の患者、又はバルビツール酸誘導体、麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用を増強させるおそれがある。]
  • うつ病・パーキンソン病の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
心室頻拍、突然死
心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
また、心電図異常(QT間隔の延長、T波の平低化や逆転、二峰性T波ないしU波の出現等)に続く突然死が報告されているので、特にQT部分の変化があれば中止すること。
悪性症候群(Syndrome malin)
悪性症候群(0.1%未満)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、類似化合物(ハロペリドール等)の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
痙攣発作
痙攣発作(0.1~5%未満)があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
低ナトリウム血症
意識障害、痙攣等を伴う低ナトリウム血症(0.1%未満)を起こすことがある。このような症状があらわれた場合は、直ちに本剤の投与を中止し、ナトリウム補正等の適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少
無顆粒球症、白血球減少(各0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症(各0.1%未満)等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心疾患(うっ血性心不全等)のある患者[心電図異常を起こすおそれがある。]
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こすおそれがある。]
肝障害のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
腎障害のある患者[心電図異常を起こすおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。]

重要な基本的注意

ときに眠気、めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
小児の自閉性障害等の場合
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者へ投与する場合は、抗痙攣剤、精神安定剤等を併用するとともに観察を十分に行うこと。[痙攣発作を起こすおそれがある。]

高齢者への投与

高齢者では錐体外路症状等の副作用が起こりやすいので、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。]

薬物動態

血中濃度(外国人データ)
統合失調症患者にピモジド24mgを1回投与した場合、緩やかに吸収され、血漿中濃度は投与約8時間後にピークに達した後、消失半減期約53時間で低下した。また、統合失調症患者にピモジド6mgを24時間間隔で4回投与した場合、各回投与8時間後の血漿中濃度は徐々に上昇したが、3回目の投与8時間後の血漿中濃度と4回目のそれとは差がみられなかった。
(注)本剤の承認された1日最高量は「統合失調症」の場合は9mgである。
代謝及び排泄
成人患者(統合失調症)にピモジド3mgを1回経口投与した場合、未変化体の尿中排泄率はわずかで、投与72時間後までに投与量の0.12%を示した。尿中の主代謝物は4-bis(p-fluorophenyl)butyric acid(抱合体)及びN-4-piperidyl-2-benzimidazolinoneであった。また、小児患者の場合もピモジドとその代謝物の尿中排泄パターンは、成人患者とほとんど差が認められなかった。