製品名 サプレスタカプセル5mg
サプレスタカプセル10mg
サプレスタ顆粒2％

一般名
Aranidipine
薬効分類
降圧薬
 ＞Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
5mg1カプセル：33円／カプセル
10mg1カプセル：52円／カプセル
2％1g：112.5円／ｇ

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症

用法・用量

  • アラニジピンとして初回投与量を5mgとし、通常、成人には5～10mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状によって適宜増減するが、効果が不十分な場合には1日1回20mgまで増量することができる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝機能障害のある患者［副作用があらわれやすい。］
腎機能障害のある患者［副作用があらわれやすい。］
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
本剤の投与により、まれに過度の血圧低下を起こすおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等、危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある。）ので、低用量（初回投与量5mg/日）から投与を開始することを厳守し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［動物実験（マウス、ラット）で催奇形作用及び胎児致死作用が報告されている。］
授乳婦に投与する場合は授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］

薬物動態

血漿中濃度
健康成人男子（6例）にアラニジピンとして5mg又は10mgを単回経口投与した場合の未変化体及び活性代謝物ヒドロキシプロピル体（以下M-1と略す。）の血漿中濃度は図のごとく推移した。
投与量Tmax（hr）Cmax（ng/mL）AUC0－24hr（ng・hr/mL）T1/2（hr）
未変化体5mg3.8±1.31.88±0.314.9±0.81.2±0.3
10mg4.5±1.24.05±1.429.6±2.41.1±0.2
M-15mg4.8±1.328.44±15.47128.2±42.52.7±1.0
10mg5.0±1.749.62±18.63305.7±121.23.3±0.7
（n＝6，mean±S.D.）
なお、健康成人男子（8例）にアラニジピンとして10mgを1日1回、7日間反復経口投与した場合、未変化体及びM-1の血漿中濃度は投与2日目で定常に達した。
蛋白結合率
アラニジピン：91.3％、M-1：94.3％（ヒト血清、in vitro）
代謝
アラニジピンは主としてカルボニル還元酵素により側鎖のケトン基が還元されたM-1に、さらにチトクロームP450（CYP3A4）によりジヒドロピリジン環が酸化されたピリジン体（M-4）に代謝された。さらに脱エステル化された代謝物（以下M-5と略す。）が確認された。
尿中排泄
健康成人男子（6例）にアラニジピンとして5mgを単回経口投与したときの投与後24時間までの尿中累積排泄率は未変化体が投与量の約0.003％、M-1が約0.055％で、総排泄率は約6.7％であった。尿中主代謝物はM-5であった。