製品名 ニトロール錠5mg

一般名
Isosorbide Dinitrate
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >硝酸薬
価格
5mg1錠:9.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症、心筋梗塞、その他の虚血性心疾患

用法・用量

  • (経口)

    • 通常成人は、1回1~2錠(硝酸イソソルビドとして1回5~10mg)を1日3~4回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • (舌下)

    • 狭心発作時には、通常成人1回1~2錠(硝酸イソソルビドとして1回5~10mg)を舌下投与する。
      狭心発作時以外には、通常成人1回1~2錠(硝酸イソソルビドとして5~10mg)を1日3~4回舌下投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者〔血管拡張作用によりさらに血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧を上昇させるおそれがある。〕
  • 頭部外傷又は脳出血のある患者〔頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。〕
  • 高度な貧血のある患者〔血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。〕
  • 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)を投与中の患者〔併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。「相互作用」の項参照〕
副作用
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

低血圧の患者〔血管拡張作用により、さらに血圧を低下させるおそれがある。〕
心筋梗塞の急性期の患者〔血圧を低下させるおそれがある。〕
原発性肺高血圧症の患者〔心拍出量が低下し、ショックを起こすことがある。〕
肥大型閉塞性心筋症の患者〔心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。〕

重要な基本的注意

過度の血圧低下が起こった場合には、本剤の投与を中止し下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用が起こりやすく、これらの副作用のために注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

高齢者への投与

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では一般に肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

薬物動態

血中濃度
健康成人男子5名に本剤1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を経口投与した際、投与後25.6分に最高血漿中濃度(Cmax=5.8ng/mL)を示した。その後血漿中硝酸イソソルビド濃度は2相性を示し、消失半減期は18.2分(α相)、93.5分(β相)であった。投与6時間後の血漿中濃度は0.07ng/mLであった。なお、AUC(0→∞)は7.5ng・hr/mLであった。
ニトロール錠5mg経口投与後の血漿中硝酸イソソルビド濃度
ニトロール錠5mg経口投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
tmax
(min)
AUC
(ng・hr/mL)
t1/2α
(min)
t1/2β
(min)
5.8±0.725.6±4.97.5±1.318.2±1.493.5±20.0
(Mean±S.E.,n=5)
健康成人男子12名に本剤1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を舌下投与した際、投与後18.2分に最高血漿中濃度(Cmax=35.7ng/mL)に達した。その後血漿中濃度は2相性を示し、消失半減期は7.5分(α相)、55.2分(β相)であった。なお、AUC(0→∞)は21.0ng・hr/mLであった。
ニトロール錠5mg舌下投与後の血漿中硝酸イソソルビド濃度
ニトロール錠5mg舌下投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
tmax
(min)
AUC
(ng・hr/mL)
t1/2α
(min)
t1/2β
(min)
35.7±6.418.2±3.221.0±2.77.555.2
(Mean±S.E.,n=12)
尿中排泄
本剤1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を5名の健康成人に経口投与した場合、投与後48時間迄の尿中排泄量は遊離型2-一硝酸イソソルビド及び遊離型5-一硝酸イソソルビドとしてそれぞれ0.23%、4.02%、それらのグルクロン酸抱合体として0.47%、10.03%であった。