製品名 アレステン錠150mg

一般名
Meticrane
薬効分類
降圧薬
 >利尿薬(非サイアザイド系)
価格
150mg1錠:17.3円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症における降圧

用法・用量

  • 通常成人1回1錠、1日1~2回経口投与する。
    年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 無尿の患者[腎機能を悪化させることがある。]
  • 急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させることがある。]
  • 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分、チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
  • テルフェナジンを投与中の患者[QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。また、利尿剤(ループ利尿剤)でテルフェナジンとの併用によりQT延長、心室性不整脈を起こしたとの報告がある。]
副作用
血小板減少
血小板減少(頻度不明)があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止すること。
間質性肺炎、肺水腫
間質性肺炎、肺水腫(各々0.1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
低ナトリウム血症
倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
低カリウム血症
倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

進行した肝硬変症のある患者[肝性昏睡を誘発することがある。]
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
肝疾患・肝機能障害のある患者[肝機能を更に悪化させるおそれがある。]
本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者[高尿酸血症、高血糖症を来し、痛風、血糖値の悪化や顕性化のおそれがある。]
下痢、嘔吐のある患者[電解質失調を起こすおそれがある。]
高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者[血清カルシウムを上昇させるおそれがある。]
ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHの投与を受けている患者(「相互作用」の項参照)
減塩療法時の患者[低ナトリウム血症等の電解質失調を起こすおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
交感神経切除後の患者[本剤の降圧作用が増強される。]
3.~10.項は「副作用」の項参照

重要な基本的注意

本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
特に心疾患等のある高齢者では急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
高齢者では、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

チアジド系薬剤では新生児又は乳児に高ビリルビン血症、血小板減少症等を起こすことがあるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
授乳中の婦人に投与することは避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。

薬物動態

尿中排泄率
高血圧症患者にメチクラン150、300及び450mgを単回経口投与した場合、24時間後に投与量の83~99%(メチクラン:62~77%、4-OH体:6~33%)が尿中に排泄され、吸収の良好なことが認められた。
投与量
(mg/body)
投与後24時間の尿中排泄率(%)
メチクラン4-OH体Total
15077683
300663399
450623294
(注) 本剤の承認された1回用量は150mgである。
血漿蛋白結合率
ヒト血漿中でのin vitro蛋白結合率は0.125~20.0μg/mLの濃度範囲で43.7~48.7%であった。