製品名 (無効20190430)
セロトーン静注液10mg

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一般名
Azasetron Hydrochloride
薬効分類
胃腸薬・止痢薬・整腸薬・下剤
 >セロトニン(5-HT3)受容体拮抗型制吐薬
価格
10mg2mL1管:3424円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心,嘔吐)

用法・用量

  • 通常,成人にはアザセトロン塩酸塩10mgを1日1回静脈内投与する。
    また,効果不十分な場合には,同用量を追加投与できる。
    ただし,1日量として20mgを超えないこととする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
ショック(頻度不明注3),アナフィラキシーショック(頻度不明注3)
ショック,アナフィラキシーショック(気分不良,胸内苦悶感,呼吸困難,喘鳴,顔面潮紅,発赤,浮腫,チアノーゼ,血圧低下等)を起こすことがあるので観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
注3)自発報告により頻度不明
注意

重要な基本的注意

本剤は強い悪心,嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与の場合に限り使用すること。

適用上の注意

保存時の注意
光分解を受けやすいので,開封後直ちに使用するとともに,しゃ光に留意すること。
注射時の注意
本剤の容器はワンポイントカットアンプルであるが,異物の混入を避けるため,アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすること。
配合時の注意
アルカリ性注射剤(フロセミド注,メトトレキサート注,フルオロウラシル注,ピレタニド注)又はエトポシド注との配合により,白濁又は結晶析出を生じることがあるので,本剤を生理食塩液に混和後,配合すること。
エトポシド注又はフロモキセフナトリウム注と配合した場合には,本剤の含量低下の可能性があるので,配合後6時間以内に使用すること。
ジアゼパム注との配合により,白濁,沈殿が認められたので,配合は避けること。
追加投与時の注意
追加投与後,本剤の効果が不十分で悪心,嘔吐が発現した場合には,他の制吐療法等を考慮すること。
本剤を効果不十分例に追加投与する場合には,初回投与2時間以上経過後に行うとともに,頭痛,頭重等の副作用の発現に注意すること。
なお,副作用が発現した場合で,追加投与が必要と判断された場合は,慎重に投与するとともに,次回使用時には減量を考慮すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが,高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続し,頭痛,頭重等の副作用が発現するおそれがあるので,患者の状態を観察しながら投与すること。副作用が発現した場合には追加投与は行わず,次回使用時には減量(例えば5mg)すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で,大量投与(臨床用量の500倍)によりF1胎児胎盤重量の低下及びF1雄出生児の腎臓重量の増加が報告されている。]
授乳婦に投与する場合は授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で,乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人男子にアザセトロン塩酸塩を10mg静脈内投与後3分の血漿中未変化体(アザセトロン塩酸塩遊離塩基)濃度は190.5ng/mLであった。消失の推移は2相性を示し,α相及びβ相の消失半減期はそれぞれ0.13時間及び4.3時間であった。
健康成人にアザセトロン塩酸塩10mgを静脈内投与した際の薬物動態値
C3min(ng/mL)C15min(ng/mL)t1/2α(h)t1/2β(h)AUC0→∞(ng・h/mL)
190.5±105.959.5±9.10.130±0.0914.3±0.3247.1±27.1
(平均値±S.D.)n=6
シスプラチン投与により嘔吐が発現したがん患者にアザセトロン塩酸塩10mgを静脈内投与したところ,血漿中未変化体濃度は健康成人と同様に2相性を示し,β相の消失半減期は7.3時間で健康成人男子より長かった。
患者にアザセトロン塩酸塩10mgを静脈内投与した際の薬物動態値
C15min(ng/mL)t1/2β(h)AUC0→∞(ng・h/mL)
72.4±11.77.3±1.2353.7±55.2
(平均値±S.D.)n=6
代謝・排泄
健康成人男子にアザセトロン塩酸塩を10mg静脈内投与後24時間までの尿中には,未変化体,N-オキシド体及び脱メチル体がそれぞれ投与量の66.8%,4.1%及び0.3%排泄され,主排泄経路は尿中であった。in vitro代謝試験の結果,N-オキシド体及び脱メチル体は,それぞれフラビン含有モノオキシゲナーゼ3(FMO3)及びCYP3A4により生成された。
シスプラチン投与により嘔吐が発現したがん患者にアザセトロン塩酸塩10mgを静脈内投与したところ,24時間までの未変化体尿中排泄率は64.3%で健康成人男子とほぼ同じであった。
血漿タンパク結合率
31.2%(in vitro
薬物相互作用
in vitro代謝試験
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝試験において,アザセトロンはCYP分子種(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4)を阻害しなかった。
また,ヒト肝細胞を用いたin vitro代謝試験において,アザセトロンはCYP1A2,CYP2B6及びCYP3A4を誘導しなかった。
アプレピタント及びデキサメタゾンリン酸エステル併用時の薬物動態試験
健康成人男性11名に本剤10mgを30分間静脈内投与し,アプレピタント125mg及びデキサメタゾンリン酸エステル12mgを単回併用投与したところ,本剤のC30min及びAUCは単独投与時に対して0.93倍及び0.95倍となり,本剤の薬物動態はアプレピタント,デキサメタゾンによる影響をほとんど受けなかった。
<動物における分布>(参考)
ラットに14C-アザセトロン塩酸塩を静脈内投与したときの投与後15分の組織内放射能濃度は,肝臓,肺及び腎臓が高かった。各組織内の放射能は速やかに消失し,投与後24時間には投与後15分の濃度の1/10以下であった。
妊娠ラットに14C-アザセトロン塩酸塩を静脈内投与したとき,胎盤及び胎児組織中に放射能が速やかに移行したが,投与後24時間には胎盤での最高値の約1/250,胎児組織では検出限界以下であった。また,乳汁中にも放射能は移行したが,消失は速やかであり,投与後30時間には最高濃度の約1/500以下であった。

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