製品名 ドロキシドパカプセル100mg「マイラン」
ドロキシドパカプセル200mg「マイラン」
ドロキシドパ細粒20%「マイラン」

一般名
Droxidopa
薬効分類
パーキンソン病・認知症治療薬
 >ノルアドレナリン前駆物質
価格
100mg1カプセル:40円/カプセル
200mg1カプセル:75.3円/カプセル
20%1g:71.6円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • パーキンソン病(Yahr重症度ステージIII)におけるすくみ足、たちくらみの改善
  • 下記疾患における起立性低血圧、失神、たちくらみの改善
    • シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチー
  • 起立性低血圧を伴う血液透析患者における下記症状の改善
    • めまい・ふらつき・たちくらみ、倦怠感、脱力感

用法・用量

  • パーキンソン病の場合

    • 通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量100mg、1日1回の経口投与より始め、隔日に100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする(標準維持量は1日600mg、1日3回分割投与)。
      なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。
  • シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチーの場合

    • 通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量200~300mgを2~3回に分けて経口投与より始め、数日から1週間毎に1日量100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする(標準維持量は1日300~600mg、1日3回分割投与)。
      なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。
  • 血液透析患者の場合

    • 通常成人に対し、ドロキシドパとして1回量200~400mgを透析開始30分から1時間前に経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜減量する。1回量は400mgを超えないこととする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤に対し過敏症の患者
  • 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧を上昇させる。〕
  • 本剤を投与中の患者には、ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤を投与しないこと。(「3.相互作用」の項参照)
  • イソプレナリン等のカテコールアミン製剤を投与中の患者(「3.相互作用」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 重篤な末梢血管病変(糖尿病性壊疽等)のある血液透析患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること

  • コカイン中毒の患者〔コカインは神経終末においてカテコールアミンの再取り込みを阻害するため、本剤の作用が増強するおそれがある。〕
  • 心室性頻拍のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
副作用
(頻度不明)
悪性症候群(Syndrome malin)
高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK(CPK)の上昇等があらわれることがあるので、このような場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
白血球減少、無顆粒球症、好中球減少、血小板減少
観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

高血圧の患者〔高血圧を悪化させることがある。〕
動脈硬化症の患者〔過度の昇圧反応が起こるおそれがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者〔頻脈等の症状が悪化するおそれがある。〕
重篤な肝又は腎障害のある患者
心疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
重篤な肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕
慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧が上昇するおそれがある。〕
重度の糖尿病を合併した血液透析患者〔末梢循環障害を生じるおそれがある。〕
本剤の投与は、少量から開始し観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。ただし、その他の抗パーキンソン剤、昇圧剤の投与を中止する必要はない。
過度の昇圧反応を起こすことがあるので、過量投与にならないように注意すること。
血液透析患者への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。
用法(透析開始30分から1時間前に経口投与)・用量を遵守し、透析後の追加など過剰投与(過度の昇圧反応が見られることがある)にならないように注意すること。
糖尿病を合併した血液透析患者への適用にあたっては、糖尿病の程度(末梢循環、血圧、血糖管理などの状態や、血管合併症の程度など)に十分留意すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

用法・用量に関連する使用上の注意

パーキンソン病への適用にあたっては、効果が認められない場合には、漫然と投与しないよう注意すること。
血液透析患者への適用にあたっては、1ヵ月間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。

効能・効果に関連する使用上の注意

パーキンソン病への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。
Yahr重症度分類でステージIIIと判定された患者であること。
他剤の治療効果が不十分で、すくみ足又はたちくらみが認められる患者にのみ本剤の投与を考慮すること。
血液透析患者への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。
透析終了後の起立時に収縮期血圧が15mmHg以上低下する患者であること。なお、本薬の作用機序は不明であり、治療後の血圧低下の減少度は個体内変動を超えるものではない。
一般に高齢者では生理機能が低下しているので過量投与にならないように注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験で胎児の波状肋骨の増加が、また、他剤(dl-ノルアドレナリン)で子宮血管の収縮により胎児が仮死状態となることが報告されている。〕
授乳中の婦人には投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。〔動物実験で乳汁中への移行が、また、母獣への授乳期投与において児の発育抑制が報告されている。〕
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
生物学的同等性試験
<ドロキシドパカプセル100mg「マイラン」>
ドロキシドパカプセル100mg「マイラン」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(ドロキシドパとして100mg)健康成人男子20名に絶食単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定して得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
但し、血漿中未変化体濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
Cmax
(μg/mL)
AUC0-24
(μg・h/mL)
Tmax
(h)
T1/2
(h)
ドロキシドパカプセル100mg「マイラン」1.22±0.424.44±0.882.48±1.191.64±0.23
標準製剤1.09±0.434.29±1.242.68±1.11.67±0.32
(mean±sd,n=20)
<ドロキシドパカプセル200mg「マイラン」>
ドロキシドパカプセル200mg「マイラン」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(ドロキシドパとして200mg)健康成人男子16名に絶食単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定して得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
但し、血漿中未変化体濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
Cmax
(μg/mL)
AUC0-24
(μg・h/mL)
Tmax
(h)
T1/2
(h)
ドロキシドパカプセル200mg「マイラン」2.53±1.1810.81±4.462.47±0.742.01±0.26
標準製剤2.63±0.9211.22±3.922.59±1.322.04±0.24
(mean±sd,n=16)
<ドロキシドパ細粒20%「マイラン」>
ドロキシドパ細粒20%「マイラン」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ500mg(ドロキシドパとして100mg)健康成人男子9名に絶食単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定して得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
但し、血漿中未変化体濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
Cmax
(μg/mL)
AUC0-24
(μg・h/mL)
Tmax
(h)
T1/2
(h)
ドロキシドパ細粒20%「マイラン」1.00±0.254.65±1.071.67±0.971.69±0.24
標準製剤1.06±0.404.84±1.422.17±1.321.72±0.24
(mean±sd,n=9)
溶出挙動
ドロキシドパカプセル100mg「マイラン」、ドロキシドパカプセル200mg「マイラン」およびドロキシドパ細粒20%「マイラン」は、日本薬局方各条に定められたドロキシドパカプセルおよびドロキシドパ細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。