製品名 アルケラン錠2mg

一般名
Melphalan
薬効分類
抗癌薬・抗癌薬関連薬
 >アルキル化薬
価格
2mg1錠:177.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の寛解

    • 多発性骨髄腫

用法・用量

  • 1日1回メルファランとして2~4mg(本剤1~2錠)を連日経口投与する。
    又は
  • 1日1回メルファランとして6~10mg(本剤3~5錠)を4~10日間(総量40~60mg)経口投与し、休薬して骨髄機能の回復を待ち(通常2~6週間)、1日2mg(本剤1錠)の維持量を投与する。
    又は
  • 1日1回メルファランとして6~12mg(本剤3~6錠)を4~10日間(総量40~60mg)経口投与し、休薬して骨髄機能の回復を待ち(通常2~6週間)、同様の投与法を反復する。
  • なお、投与中は頻回に血液検査を行い、特に白血球数、血小板数を指標として適宜用量を増減又は休薬する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 白血球数2000/mm3以下又は血小板数50000/mm3以下に減少した患者[致死的な感染症誘発や出血傾向増大の危険性が高くなる。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
骨髄抑制
汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあり、そのような症状に伴ってまれに心停止が起こることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な肝障害、黄疸
肝炎や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、肺線維症
間質性肺炎、肺線維症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
溶血性貧血
溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

他の化学療法剤の投与中又は投与直後の患者あるいは放射線照射中又は照射直後の患者[重症の骨髄抑制があらわれるおそれがある。]
感染症がある患者[感染症が増悪するおそれがある。]
尿毒症を伴う患者[本剤の毒性が増大されるので、観察を十分に行い適宜減量のこと。]
腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)

重要な基本的注意

骨髄異形成症候群(MDS)、急性白血病が発生したとの報告があるので、本剤を投与する際は、患者に対する有益性及び危険性を考慮すること。
本剤の投与により、骨髄抑制があらわれるので血液検査を十分に行い、特に白血球数が3000/mm3以下又は血小板数100000/mm3以下に減少した場合は骨髄機能が回復するまで減量又は休薬すること。
腎障害のある患者では本剤のクリアランスが低下し、本剤による副作用が増強するおそれがあるので、投与量が過多にならないよう考慮すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、妊娠する可能性のある婦人及びパートナーが妊娠する可能性のある男性には、適切な避妊をするよう指導すること。妊娠中に本剤を使用する場合、又は本剤を使用中に妊娠した場合は、胎児に異常が生じる可能性があることを患者に説明すること。[動物実験で大量(1.0mg/kg以上)を雌ラットに投与した場合、胚・胎児の死亡及び催奇形性が報告されており、また他のアルキル化剤(シクロホスファミド)で催奇形性を疑う症例報告がある。5mg/kg以上を雄マウスに投与した実験で生殖細胞に対する遺伝毒性が報告されている。]
授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。

薬物動態

注1)注2)
吸収
成人悪性腫瘍患者に経口投与された14C標識メルファラン(4.4~6.4mg/m2/日)は、投与2時間後に最高血中濃度に達した。
代謝・排泄
成人悪性腫瘍患者に経口投与された14C標識メルファラン(4.4~6.4mg/m2/日)は、緩徐な排泄パターンを示し、投与後6日間で、投与量の約30%が尿中に排泄され、また20~50%が糞便中に排泄された。
注1)外国人における成績である。
注2)アルケラン錠の効能・効果は多発性骨髄腫の自覚的並びに他覚的症状の寛解である。