製品名 メレックス錠0.5mg
メレックス錠1mg
メレックス細粒0.1％

一般名
Mexazolam
薬効分類
鎮静薬(麻酔薬含む）
 ＞ベンゾジアゼピン系薬(長時間型)
価格
0.5mg1錠：6.6円／錠
1mg1錠：12.1円／錠
0.1％1g：12.6円／ｇ

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 神経症における不安・緊張・抑うつ、易疲労性、強迫・恐怖・睡眠障害
  • 心身症（胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、高血圧症、心臓神経症、自律神経失調症）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害

用法・用量

  • 通常、成人にはメキサゾラムとして1日1.5～3mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減するが、高齢者には1日1.5mgまでとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
  • 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。］
副作用
（本項には頻度が算出できない副作用報告を含む。）
依存性（頻度不明）
連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
刺激興奮（0.1％未満）、錯乱（頻度不明）
刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。］
脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれる。］
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児［副作用発生の危険性が高い。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
衰弱患者［嗜眠状態や運動失調になりやすい。］
中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害（呼吸不全）のある患者［他のベンゾジアゼピン系薬剤で、呼吸機能の低下している患者に投与したところ、呼吸不全をおこし、炭酸ガスナルコーシスになったとの報告がある。］

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること（「重大な副作用」の項参照）。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

高齢者への投与

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。［高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすい。］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦（3ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）の投与を受け、出生した新生児に口唇裂（口蓋裂を伴うものを含む）等が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。］
妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。］
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。［ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

薬物動態

血中濃度及び代謝・排泄
健康成人にメキサゾラムを経口投与して観察を行った結果によれば、メキサゾラムは消化管から吸収された後、代謝を受けてchlornordiazepam（CND）及びロラゼパムとして血中に存在することが確認されており、CNDは投与後1～2時間で最高血中濃度に達し、その後極めて緩徐に血中から消失し、ロラゼパム、CND又はベンゾフェノン型の代謝物として、尿中及び糞便中に排泄される。
薬物代謝酵素
メキサゾラムは、ヒトチトクロームP450の分子種である3A4（CYP3A4）の基質となることが明らかとなっており、CYP3A4によってCNDに代謝された後、さらにロラゼパムに代謝される。
血漿蛋白結合率
in vitroにおけるメキサゾラム及び主要代謝物CND、ロラゼパムの正常人血漿への蛋白結合を平衡透析法により検討した結果、メキサゾラムの血漿蛋白結合率は約97％であり、CND及びロラゼパムの血漿蛋白結合率はいずれも90％以上であった。