アクトシン注射用300mg

• アクトシン軟膏3％

効能・効果

• 急性循環不全における心収縮力増強、末梢血管抵抗軽減、インスリン分泌促進、血漿遊離脂肪酸及び無機リン低減ならびに利尿

用法・用量

• 用時、添付の溶解液に溶解し、ブクラデシンナトリウムとして1分間あたり0.005～0.2mg/kgを静脈内に投与する。
  必要に応じて日局ブドウ糖注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤で希釈する。
  なお、投与量は患者の病態に応じ適宜増減する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　急性心筋梗塞及び心筋症の患者

全身状態が悪化するおそれがある。［11.1.1参照］

9.1.2　不整脈のある患者

不整脈が悪化するおそれがある。［11.1.1参照］

9.1.3　糖尿病の患者［8.5参照］

9.7　小児等

少量より開始するなど慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　投与前に体液、呼吸等全身管理に必要な処置を行うこと。

8.2　投与中は血圧、脈拍数、心電図、尿量、全身状態、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量、血液ガス等の観察を行うこと。［11.1.1参照］

8.3　用量の増加に伴い、循環器系副作用（血圧低下、心拍数増加等）の発現頻度が高まる傾向がみられるので、投与開始にあたっては少量から始めること。［11.1.1参照］

8.4　本剤は末梢血管収縮作用を示さないので過度の血圧低下を伴う場合は、末梢血管収縮薬を投与するなど、他の適切な処置を考慮すること。［11.1.1参照］

8.5　本剤は血糖上昇作用を有するため、投与中は血糖値に注意し、著しい上昇が認められた場合は、インスリン製剤の投与、本剤の減量・中止等適切な処置を行うこと。［9.1.3参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

点滴あるいは持続注入器により静脈内に投与すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人（5例）にブクラデシンナトリウムを300mg静注した場合、未変化体のt_1/2は5.5分であった。

また、開心術後患者（5例）にブクラデシンナトリウムを点滴静注した場合、未変化体の血漿中濃度は経時的に増加し、投与速度に比例した。点滴開始60分では0.1mg/kg/minで平均4.7μg/mL、0.2mg/kg/minでは平均10.83μg/mLに達し、点滴終了後は速やかに減少した。なお、血漿中には代謝物は認められなかった。

点滴静注した時のブクラデシンナトリウムの血漿中濃度推移

16.3　分布

ラットに¹⁴C-ブクラデシンナトリウムを投与した場合、多くの組織に移行するが、肝、腎で高く、筋肉、睾丸、脂肪、脳では低く、消失は血液と同様緩やかである。母体血液から胎児への移行は軽度である。

16.4　代謝

¹⁴C-ブクラデシンナトリウム投与ラットにおける尿、胆汁、血液及び組織中代謝物の検討結果より、ブクラデシンナトリウムは組織に取り込まれ脱アシル化酵素によりN⁶-モノブチリルサイクリックAMP、2'-O-モノブチリルサイクリックAMP及びサイクリックAMPに代謝される。そして内因性のサイクリックAMPと同様の代謝を受けると考えられている。

16.5　排泄

健康成人（5例）及び開心術後患者（5例）にブクラデシンナトリウムを点滴静注した場合、尿中未変化体排泄率は次のとおりであった。

投与量 尿中未変化体排泄率 2時間後 24時間後 健康成人 6mg/kg 13.6％ 16.6％ 開心術後患者 6～12mg/kg 14.6％ 15.1％

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　高度な血圧低下、期外収縮・心室性頻拍・心房細動等の不整脈、肺動脈楔入圧上昇、心拍出量低下（いずれも頻度不明）［8.2-8.4、9.1.1、9.1.2参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1％以上	1％未満	頻度不明
循環器	動悸	－	胸部不快感、胸痛、頻脈
呼吸器	－	－	動脈血酸素分圧（PaO2）低下
消化器	悪心	嘔吐	食欲不振、腹痛
肝臓	－	－	AST上昇、ALT上昇
腎臓	－	－	BUN上昇、血中クレアチニン上昇
その他	－	頭痛、倦怠感、熱感	高血糖、尿糖、発汗、四肢冷感、注射部発赤