製品名 アクトシン注射用300mg

一般名
Bucladesine Sodium
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >カテコラミン
価格
300mg1管(溶解液付):1108円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 急性循環不全における心収縮力増強、末梢血管抵抗軽減、インスリン分泌促進、血漿遊離脂肪酸及び無機リン低減ならびに利尿

用法・用量

  • 用時、添付の溶解液に溶解し、ブクラデシンナトリウムとして1分間あたり0.005~0.2mg/kgを静脈内に投与する。
    必要に応じて日局ブドウ糖注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤で希釈する。
    なお、投与量は患者の病態に応じ適宜増減する。
禁忌
副作用
(頻度不明注)
高度な血圧低下、期外収縮・心室性頻拍・心房細動等の不整脈、肺動脈楔入圧上昇、心拍出量低下等の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注)自発報告で認められている副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

急性心筋梗塞及び心筋症の患者[全身状態が悪化するおそれがある。]
不整脈のある患者[不整脈が悪化するおそれがある。]
糖尿病の患者(「重要な基本的注意」の項参照)

重要な基本的注意

投与前に体液、呼吸等全身管理に必要な処置を行うこと。
投与中は血圧、脈拍数、心電図、尿量、全身状態、また可能な限り肺動脈楔入圧、心拍出量、血液ガス等の観察を行うこと。
用量の増加に伴い、循環器系副作用(血圧低下、心拍数増加等)の発現頻度が高まる傾向がみられるので、投与開始にあたっては少量から始めること。
本剤は末梢血管収縮作用を示さないので過度の血圧低下を伴う場合は、末梢血管収縮薬を投与するなど、他の適切な処置を考慮すること。
本剤は血糖上昇作用を有するため、投与中は血糖値に注意し、著しい上昇が認められた場合は、インスリン製剤の投与、本剤の減量・中止等適切な処置を行うこと。

適用上の注意

投与方法
点滴あるいは持続注入器により静脈内に投与すること。
調製方法
必要に応じ、日局ブドウ糖注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤で希釈して用いることができる。
イスジリン及びエフオーワイと混合しないこと。(白濁又は不溶性物質の生成が認められる。)
開封時
アンプルカット時の異物混入を避けるため、エタノール消毒綿等で清拭しカットすること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ないので、少量より開始するなど慎重に投与すること。)

薬物動態

血中濃度
健康成人(5例)にブクラデシンナトリウムを300mg静注した場合、未変化体のt1/2は5.5分であった。
また、開心術後患者(5例)にブクラデシンナトリウムを点滴静注した場合、未変化体の血漿中濃度は経時的に増加し、投与速度に比例した。点滴開始60分では0.1mg/kg/minで平均4.7μg/mL、0.2mg/kg/minでは平均10.83μg/mLに達し、点滴終了後は速やかに減少した。なお、血漿中には代謝物は認められなかった。
ブクラデシンナトリウムの血漿中濃度推移
分布
参考(動物実験)
ラットに14C-ブクラデシンナトリウムを投与した場合、多くの組織に移行するが、肝、腎で高く、筋肉、睾丸、脂肪、脳では低く、消失は血液と同様緩やかである。母体血液から胎児への移行は軽度である。
代謝
ブクラデシンナトリウムは組織に取り込まれ脱アシル化酵素によりN6-モノブチリルサイクリックAMP、2'-O-モノブチリルサイクリックAMP及びサイクリックAMPに代謝される。そして内因性のサイクリックAMPと同様の代謝を受けると考えられている。
排泄
健康成人(5例)及び開心術後患者(5例)にブクラデシンナトリウムを点滴静注した場合、尿中未変化体排泄率は次のとおりであった。
投与量尿中未変化体排泄率
2時間後24時間後
健康成人6mg/kg13.6%16.6%
開心術後患者6~12mg/kg14.6%15.1%