製品名 ファンギゾン注射用50mg

一般名
Amphotericin B
薬効分類
抗真菌薬
 >抗真菌薬(アムホテリシン系)
価格
50mg1瓶:1023円/瓶

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 有効菌種

    • アスペルギルス,カンジダ,ムコール,クリプトコッカス,ブラストマイセス,ヒストプラズマ,コクシジオイデス,ホルモデンドラム,ヒアロホーラ,ホルミシチウム
  • 適応症

    • 上記真菌による深在性感染症

用法・用量

  • (静注)

    • (調製法)

      本品1バイアル(50mg)中に注射用水または5%ブドウ糖注射液10mLを加えて溶かし,溶液が透明になるまでゆっくりと振盪する。この溶解液(アムホテリシンB5mg/mL)をさらに5%ブドウ糖注射液で500mL以上に希釈(アムホテリシンB0.1mg/mL以下の濃度)して使用する。
    • 通常,成人に対しては,1日体重1kg当りアムホテリシンB0.25mg(力価)より開始し,次回より症状を観察しながら漸増し,1日量として体重1kg当り0.5mg(力価)を点滴静注するが,投与量は1日体重1kg当り1mg(力価)または隔日体重1kg当り1.5mg(力価)までとする。副作用の発現のため投与困難な場合には,初回量は1日1mg(力価)より開始し,症状を観察しながら漸増し,1日総量50mg(力価)までを連日又は隔日1回点滴静注する。
      点滴静注は3~6時間以上かけて徐々に行う。
      患者の症状,状態に応じて適宜用量を調節する。
  • (気管内注入)

    • 本品1バイアル(50mg)を注射用水10mLに溶解し,その0.2~4mL(1~20mg)を更に注射用水約10mLに希釈(アムホテリシンB0.1~2mg/mL)して用いる。
    • 通常,初回量は1日1mg(力価)または5~10mg(力価)より開始し,漸次増量し,1日10~20mg(力価)を隔日1回気管内に注入する。
  • (胸膜内注入)

    • 気管内注入と同じ要領で溶解したアムホテリシンB液を,初回量は1日1mg(力価)より開始し,漸次増量し,5~20mg(力価)を週1~3回,胸水排除後,胸膜内に注入する。
  • (髄腔内注入)

    • 1バイアル(50mg)を注射用水10mLに溶解し,その0.2~4mL(1~20mg)を更に注射用水20~30mLに適宜希釈して用いる。
    • 通常1回0.25~1mg(力価)を採取髄液量を超えない液量で漸増法により1日1回隔日,又は3日毎に徐々に注入する。
  • (膀胱内注入)

    • 膀胱内の尿を排除し,アムホテリシンB15~20mg(力価)を注射用水100mLに溶解し,1日1~2回尿道カテーテルをとおして直接注入する。注入後薬剤は1時間以上(出来れば2~3時間)膀胱内にとどめておく。
  • (皮内注)

    • 1バイアル(50mg)を2%プロカイン10mLに溶かし,その0.1~0.4mL(アムホテリシンBとして0.5~2mg(力価))を病巣皮内及び皮下に分注する。1回の総量は50mg(力価)を限度とし,10~30日の間隔で行う。
  • (吸入)

    • 1バイアル(50mg)を注射用水10~20mLで溶解し,1回2.5~5mg/mLを1日2~5回吸入する。1~2ヵ月継続して行う。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
心停止,心不全,不整脈(心室頻拍,心室細動,心房細動等)
観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
急性肝不全
急性肝不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
腎障害
急性腎不全,高窒素血症,尿細管性アシドーシス,腎石灰沈着,腎性尿崩症等の腎障害があらわれることがあるので,観察を十分に行い,無尿,乏尿,BUN上昇,クレアチニン上昇,低張尿,多飲,多尿等があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)
皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死融解症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー
アナフィラキシーがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
無顆粒球症
無顆粒球症があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
肺水腫
肺水腫があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
低カリウム血症
重篤な低カリウム血症があらわれることがあり,血清カリウム値の異常変動に伴い心室頻拍等の不整脈,全身倦怠感,脱力感等が発現するおそれがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
横紋筋融解症
低カリウム血症を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
中枢神経障害
本剤の髄腔内注入で,髄膜炎,脳症,脊髄障害,対麻痺等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

腎障害のある患者[本剤の投与により,更に腎機能が低下するおそれがあるので,一旦休薬するか,投与間隔をあけて投与すること。]
毒性が非常に強いため深在性の重篤な疾患にのみ適用すること。
腎障害(急性腎不全,尿細管性アシドーシス,腎石灰沈着,BUN上昇,クレアチニン上昇,低張尿等)があらわれることがあるので,定期的に腎機能,血清電解質(特にカリウム,マグネシウム)の検査を行うなど,観察を十分に行い,異常が認められた場合は減量,休薬,血清電解質の補正等適切な処置を行うこと。特にこれらの症状が重篤な場合には患者の回復を待って投与を再開すること。
総投与量が5gを超えると不可逆的な腎障害があらわれることがあるので十分に注意すること。また,本剤投与前に補液及びナトリウム補給を行うことにより,腎毒性の発現を低下させることがある。
本剤は毒性が強く,患者によって忍容性の変動が大きいため,定期的に腎機能,肝機能,血清電解質(特にカリウム,マグネシウム),血球数等の検査を行うなど,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量,休薬等適切な処置を行うこと。
注射時の注意
血管痛,血栓又は静脈炎を起こすことがあるので,注射液調製,注射部位,注射方法等に十分注意し,その注射速度はできるだけ遅くすること。
なお,悪寒,戦慄が起こった場合には,さらに注射速度を遅くすること。注射部位の変更及び隔日投与で,血栓性静脈炎の発生頻度を低下させるとの報告がある。
調製時
溶解剤として,生理食塩液等の電解質溶液を使用しないこと(沈殿が生じる)。また,糖尿病患者でブドウ糖液が使用できない場合は,キシリトール輸液等の非電解質溶液の使用を考慮すること。
投与速度
本剤を1時間以内で静脈内投与すると高カリウム血症,不整脈を起こすとの報告があるので,特に腎機能が低下している患者では,1時間以内の投与を避けること。
投与器具
本剤はコロイド溶液であり,1.0ミクロンより小さい孔径のインラインフィルターを使用すると,目詰まりを起こすことがあるので使用しないこと。インラインフィルターを使用する場合は,本剤の通過を確実にするために,1.0ミクロン以上の孔径のものを使用すること。
静注においては,副作用発現により投与困難な場合があるので,初回は試験的に1mg(力価)を5%ブドウ糖注射液20mLに溶解し20~30分かけて投与し,30分毎に体温,脈拍,呼吸,血圧を2~4時間観察することが望ましい。
静注においては,1日総投与量は体重1kg当り1.5mg(力価)を超えないこと。
静注においては,休薬後7日以上を経て投与を再開する場合には用法及び用量欄の記載に従い初回量より再開すること。
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行するかは不明である。]
低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
血中濃度
外国人のデータでは,成人に本剤約0.5mg/kg/dayを連続投与した場合の平均最高血漿中濃度は0.5~2μg/mLである。初期血漿中半減期は約24時間で消失半減期は約15日である。乳幼児及び小児における本剤の薬物動態のデータは少ない。
分布
血漿蛋白結合率
本剤は血漿蛋白と高度に(>90%)結合し,ほとんど透析されない。
投与後の血漿中濃度の約2/3が炎症性の胸膜,腹膜,滑膜及び房水中に認められている。なお,脳脊髄液中からはほとんど検出されない。また正常もしくは炎症性の髄膜,硝子体及び正常の羊水にはほとんど移行しない。本剤の組織内分布については解明されていないが,主に肝組織に蓄積されるとの報告がある。
排泄
本剤は腎臓からきわめて緩徐に排泄され,投与量の2~5%は生物学的活性体として排泄される。また消失速度が遅いため,投与中止後3~4週間尿中に検出される。胆汁排泄が重要な排泄経路である可能性もあるが,代謝経路について他に詳細な報告はない。血中濃度は腎機能及び肝機能による影響を受けない。
エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。