アクトシン軟膏3％

• アクトシン注射用300mg

効能・効果

• 褥瘡、皮膚潰瘍（熱傷潰瘍、下腿潰瘍）

用法・用量

• 症状及び病巣の大きさに応じて適量を使用する。潰瘍面を清拭後、1日1～2回ガーゼなどにのばして貼付するか、又は患部に直接塗布する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.7　小児等

9.7.1　乳児、幼児、小児において、広範囲な創面に本剤を大量かつ長期に使用する場合は、特に注意すること。［8.1参照］

9.7.2　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　広範囲な創面に本剤を大量かつ長期に使用する場合は、ブクラデシンナトリウムを全身的投与した場合と同様の症状があらわれることがあるので、定期的に血圧、脈拍数、心電図、尿量、全身状態、血糖値等を観察し、異常が認められた場合には休薬等の適切な処置をとること（特に乳児、幼児、小児の場合は注意する）。［9.7.1参照］

8.2　潰瘍の改善に伴って形成される新生肉芽は、軽微な刺激により新生血管が損傷し、出血症状を招くことがあるので、ガーゼの交換等の処置は十分注意して行うこと。

14.適用上の注意

14.1　薬剤使用時の注意

14.1.1　本剤には抗菌作用はないので以下について注意すること。

(1)潰瘍面を清拭消毒後、貼付又は塗布すること。

(2)感染があらわれた場合には、抗生物質を投与するなどの適切な処置を行い、経過を観察すること。

14.1.2　本剤には薬理作用上壊死組織を積極的に融解する作用はないので、使用前に必要に応じ壊死組織を除去すること。

14.1.3　眼科用に使用しないこと。

7.用法・用量に関連する注意

本剤による治療は保存的治療であることに留意し、約6週間以上使用しても症状の改善が認められない場合には、外科的療法等を考慮すること。

5.効能・効果に関連する注意

本剤は熱傷潰瘍を適用としているので、潰瘍がみられない熱傷に対しては、他の適切な療法を考慮すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

＜褥瘡＞

褥瘡患者10例に本剤を潰瘍面積1cm²あたり0.5gの割合で塗布し、4時間後の血漿中未変化体の濃度を測定した。体重32kgの患者に6gを塗布した1例のみに0.19μg/mLのブクラデシンナトリウムが検出された。

＜熱傷潰瘍＞

熱傷潰瘍患者5例に本剤を塗布し、血漿中未変化体濃度を経時的に測定した結果、塗布後24時間以内に0.94～4.49μmol/Lのブクラデシンナトリウムが検出された。

16.1.2　反復投与

＜褥瘡及び皮膚潰瘍＞

褥瘡及び皮膚潰瘍の患者にブクラデシンナトリウム3％軟膏又は6％^注）軟膏を潰瘍面積1cm²あたり0.5gの割合で7日間反復塗布し、1日目及び7日目の血漿中未変化体濃度を経時的に測定した。3％軟膏を塗布した3例は検出限界以下（＜0.1μg/mL）であった。また、6％軟膏を32g/日、7日間反復塗布した1例において、1日目の1時間後及び7日目の1時間後にそれぞれ最高0.702及び0.271μg/mLのブクラデシンナトリウムが検出され、両日とも5時間目以降は検出限界以下であった。

＜健康成人＞

健康成人にブクラデシンナトリウム6％^注）軟膏を4日間反復塗布した。ブクラデシンナトリウムは血漿中に検出されなかった（検出限界0.1μg/mL）。

16.3　分布

ラット角質層剥離皮膚に¹⁴C-ブクラデシンナトリウム軟膏1gを単回塗布した場合、分布は肝、腎及び塗布部位に高かった。

16.4　代謝

ラット角質層剥離皮膚に¹⁴C-ブクラデシンナトリウム軟膏1gを単回塗布した場合、塗布8時間後の血漿中放射能の28％、また投与8～24時間後の尿中放射能の62％は未変化体ブクラデシンナトリウムと推定された。

16.5　排泄

健康成人にブクラデシンナトリウム6％^注）軟膏を4日間反復塗布した。ブクラデシンナトリウムは尿中に検出されなかった（検出限界1μg/mL）。

注）本剤の承認された製剤濃度は3％である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～5％未満	0.1～1％未満	頻度不明
皮膚	疼痛	接触皮膚炎（紅斑、発赤、そう痒、刺激感等）	接触皮膚炎（水疱）、滲出液増加