製品名 ホーリット錠20mg
ホーリット錠40mg
ホーリット散10％

一般名
Oxypertine
薬効分類
抗精神病薬
 ＞抗精神病薬(その他)
価格
20mg1錠：13.5円／錠
40mg1錠：24.1円／錠
10％1g：58.3円／ｇ

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 統合失調症

用法・用量

  • ホーリット錠20mg

    • 通常成人はオキシペルチンとして最初1回20mgを1日2～3回経口投与し、漸次増量して1回40～80mgを1日2～3回経口投与する。場合により1回100mgを1日3回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • ホーリット錠40mg

    • 通常成人はオキシペルチンとして最初1回20mgを1日2～3回経口投与し、漸次増量して1回40～80mgを1日2～3回経口投与する。場合により1回100mgを1日3回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。
    • 40mg錠は上記の用法・用量のうち、漸次増量時以降に使用する。

  • ホーリット散10％

    • 通常成人はオキシペルチンとして最初1回20mgを1日2～3回経口投与し、漸次増量して1回40～80mgを1日2～3回経口投与する。場合により1回100mgを1日3回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
副作用
Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明注1））
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
麻痺性イレウス（頻度不明注1））
腸管麻痺（初期症状：食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩、腸内容物のうっ滞等）をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には、投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
無顆粒球症、白血球減少（頻度不明注1））
無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症（頻度不明）
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注1）自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

低血圧のある患者［一過性の血圧降下があらわれることがある。］
肝障害又は血液障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［Syndrome malin（悪性症候群）が起こるおそれがある。］

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので少量から投与を開始するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［動物実験（ラット）で、流産、胎児死亡等の胎児毒性が認められている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。］

薬物動態

血中濃度
統合失調症患者6例にオキシペルチン50mg、60mg、70mgをそれぞれ経口投与した場合、吸収には個人差があり、30分以内に最高血清中濃度（約400ng/mL）を示す群と、投与後4時間目まで徐々に血清中濃度が上昇していく群とが認められたが、投与後4時間には両群ともほぼ同じ血清中濃度（200～300ng/mL）を示した。
また、150mg、180mg、210mgを1日3分服として6週間連続投与した場合、血清中濃度は7日以内に定常状態に達した。
分布
参考（動物実験）
ラット及びマウスに5mg/kgを経口投与した場合、血中濃度は30分～1時間後に最高を示すが、脾、腎では2～3時間後、他の臓器では30分後にそれぞれ最高濃度を示し、脳にも比較的よく分布した。
排泄
参考（動物実験）
ラット及びマウスに5mg/kgを経口投与した場合の排泄率は、尿、糞中合わせて72時間後にラットで約78％、マウスで約65％であった。