製品名 アポプロン錠0.25mg
アポプロン散0.1%

一般名
Reserpine
薬効分類
降圧薬
 >レセルピン系
価格
0.25mg1錠:9.6円/錠
0.1%1g:8.1円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症(本態性)、高血圧症(腎性等)
  • 悪性高血圧(他の降圧剤と併用する)
  • フェノチアジン系薬物の使用困難な統合失調症

用法・用量

  • アポプロン錠0.25mg

    • 降圧の目的には、レセルピンとして、通常成人1日0.2~0.5mg(錠:1~2錠)を1~3回に分割経口投与する。血圧が下降し、安定化した場合は維持量として1日0.1~0.25mg(錠:1/2~1錠)を経口投与する。
    • 鎮静の目的には、レセルピンとして、通常成人1日0.2~2mg(錠:1~8錠)より始め、患者の反応を観察しつつ増減する。
    • なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • アポプロン散0.1%

    • 降圧の目的には、レセルピンとして、通常成人1日0.2~0.5mg(散:200~500mg)を1~3回に分割経口投与する。血圧が下降し、安定化した場合は維持量として1日0.1~0.25mg(散:100~250mg)を経口投与する。
    • 鎮静の目的には、レセルピンとして、通常成人1日0.2~2mg(散:0.2~2g)より始め、患者の反応を観察しつつ増減する。
    • なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌

【警告】

  • 重篤なうつ状態があらわれることがある。使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • うつ病・うつ状態及びその既往歴のある患者(特に自殺傾向のあるもの)[重篤なうつ状態を発現することがあり、自殺に至ったとの報告がある。]
  • 消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎のある患者[胃酸分泌が亢進し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分又はラウオルフィア・アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 電気ショック療法を受けている患者[重篤な反応を起こすことがある(「相互作用」の項参照)。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明注1)
うつ状態
うつ状態があらわれることがあり、自殺に至るような重篤な場合があるので、患者の状態に十分注意し、悲観気分、早朝覚醒、食欲不振、陰萎又は抑制(思考、行動)等の抑うつ症状があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この抑うつ症状は投与中止後も数か月間続くことがある。
注1)自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
注意

次の患者には慎重に投与すること

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎の既往歴のある患者[症状が再発するおそれがある。]
てんかん等の痙攣性疾患及びその既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させるおそれがある。]
腎不全のある患者[血圧低下に対する順応性が不良になる。]
気管支喘息又はアレルギー性疾患の既往歴のある患者[過敏症を増強させることがある。]
眠気、脱力感等を催すことがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。
高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
高齢者では、うつ病・うつ状態があらわれやすい。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中に移行し、新生児に気道内分泌物増加、鼻充血、チアノーゼ、食欲不振等があらわれるおそれがある。]
血中濃度
参考(海外データ)
3H-レセルピン0.25mgを健康成人に経口投与した場合、血中放射能活性は投与2時間後に最高となり、血漿中0.015~0.03μg/mL(未変化体換算)を示す。
代謝・排泄
参考(海外データ)
3H-レセルピン0.25mgを健康成人に経口投与した場合、尿中には24時間までに投与量の約6%、4日間で約8%が主としてトリメトキシ安息香酸として排泄される。
また、糞中には4日間で投与量の60%以上が主として未変化体で排泄される。